Rupatadin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Symptomatische Behandlung allergischer Rhinitis sowie chronischer idiopathischer Urtikaria (ab 12 Jahren)

Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen

  • Bekannte QT-Verlängerung im EKG
    • Zwar zeigten sich auch bei 10facher Überdosierung keine Veränderungen im EKG, dennoch sollte aus Vorsichtsgründen die Substanz bei bekannter QT-Verlängerung nur mit Vorsicht eingesetzt werden.
  • Hypokaliämie
  • Bradykardie
  • Patienten über 65 Jahren
  • Nierenfunktionsstörungen

Arzneimittelinteraktionen

  • Inhibitoren von CYP3A4
    • Erhöhung der Plasmakonzentration des Rupatadins

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Müdigkeit (9,5 %), Schwäche, Erschöpfung (3,2 %), Schwindel
  • Kopfschmerzen (6,9 %)
  • Mundtrockenheit (häufig)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 10 mg
Einzeldosis 10 mg

Anwendungshinweise

  • Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Handelsnamen

  • Rupafin

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

  •  

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 5,9 - 8,7 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) 98,5 - 99 %
tmax 0,75 h
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

  • Rupatadin wird nach peroraler Aufnahme rasch resorbiert.
  • Für Dosierungen von 10 - 40 mg wurde ein linearer Zusammenhang zwischen Dosis und erzielter Plasmakonzentration nachgewiesen.

Metabolisierung

  • Rupatadin wird fast vollständig metabolisiert, wobei CYP3A4 das wichtigste metabolisierende Enzym darstellt.
  • Im Rahmen der Metabolisierung wird u.a. Desloratadin gebildet.

Exkretion

  • In einer Studie zur Ausscheidung der Substanz wurde 60,9 % in den Fäzes und 34,6 % im Urin wiedergefunden, weit überwiegend in Form von Metaboliten.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C26H26ClN3

Molekülmasse

  • 415,970

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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