Saxagliptin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antidiabetikum
  • Orales Antidiabetikum
    • DPP-4-Inhibitor

Indikationen

• Diabetes mellitus, Typ 2
  • Zusatztherapie zu einer mit oralen Antidiabetika (Biguanide, Sulfonylharnstoffe, Thiazolidindione) geführten Therapie bei Diabetes mellitus, Typ 2, sofern die mit den aufgeführten Arzneistoffgruppen geführte Monotherapie nicht ausreichend ist.

Arzneimittelinteraktionen

• Subtanzen, die über CYP3A4 und CYP3A5 abgebaut werden

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Infekte der oberen Atemwege, Infekte der Harnwege, Gastroenteritis, Sinusitis
• Kopfschmerzen
• Übelkeit, Erbrechen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	5 mg
Einzeldosis	5 mg

Anwendungshinweise

• Die Einnahme sollte regelmäßig erfolgen, ist aber ansonsten unabhängig von Tageszeit oder Nahrungsaufnahme.

Handelsnamen

• Onglyza

Pharmakologie

Typ

• Antidiabetikum
  • Orales Antidiabetikum
    • DPP-4-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Saxagliptin und sein aktiver Metabolit hemmen in therapeutischer Dosierung etwa 60 % der DPP-4-Enzymaktivität, wodurch die nachweisbare GLP-1-Konzentration um etwa Faktor 1,5 - 3 erhöht wird.

Bemerkungen

• In Studien senkte Saxagliptin in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika den HbA_1c-Wert um zusätzliche 0,64 - 0,94 %. Auch die prä- und postprandialen Blutglucosekonzentrationen verbesserten sich signifikant.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Saxagliptin wird vor allem über CYP3A4 und CYP3A5 verstoffwechselt. 
  • Es zeigt keine induzierende oder inhibierende Wirkung auf die Enzyme des Cytochrom-P450-Systems.

Geschichtliches

• Am 31. Juli 2009 von der FDA, am 5. Oktober 2009 von der EMEA zugelassen.
• Am 1. November 2009 unter dem Handelsnamen Onglyza^® von Bristol-Myers-Squibb und Astra-Zeneca in Deutschland eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₈H₂₅N₃O

Molekülmasse

• 315,419

IUPAC

• (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-carbonitril

CAS-Nummer

• 361442-04-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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