Strophantin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • Herzglykosid

Indikationen

• Herzinsuffizienz
• Koronare Herzkrankheit

Arzneimittelinteraktionen

• Substanzen, die die K⁺-Plasmakonzentration verändern können (z.B. Saluretika)
  • Eine Verminderung der K⁺-Plasmakonzentration führt zu einer verstärkten Wirkung des Herzglykosids, da der ohnehin gehemmte K⁺-Einstrom in die Zellen zusätzlich vermindert wird. Sollte die Kombination mit fraglichen Substanzen unbedingt notwendig sein, ist dringend ein regelmäßiges Therapeutisches Drug-Monitoring anzuraten!

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Dosierungshinweise

• Die Initialdosis von γ- oder κ-Strophanthin beträgt 0,25 - 0,5 mg.
• Da nach einem Tag bereits etwa 50 % ausgeschieden sind, muss Strophanthin spätestens jeden 2. Tag erneut injiziert werden.

Handelsnamen

• Strodival

Pharmakologie

Typ

• Herzglykosid
  • Strophanthus-Glykosid

Pharmakodynamik

Wirkungen und Wirkmechanismen

• Strophantin zeigt dosisabhängig unterschiedliche Wirkungen und Wirkmechanismen.
• In höherer Dosierung, die klinisch nur durch i.v.-Applikation erreicht wird, hemmt die Substanz wie alle Herzglykoside die Na⁺/K⁺-ATPase und führt so zu positiv inotropen und bathmotropen Effekten bei gleichzeitig negativ chronotropen und Dromotropen Wirkungen.
• In niedriger Dosierung kommt es hingegen zu einer Stimulation der Na⁺/K⁺-ATPase, was zu einer Senkung der intrazellulären Na⁺- und nachfolgend der intrazellulären Ca²⁺-Konzentration führt.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	< 5 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 15 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	10 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Strophantin ist im Vergleich zu den anderen therapeutisch eingesetzten Herzglykosiden sehr hydrophil und wird daher nur schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Exkretion

• Strophantin wird überwiegend renal eliminiert.

Bemerkungen

• Abklingquote ca. 50 %.

Toxikologie

LD50	(Maus, p.o.) 5 mg/kg (Katze, i.v.) 0,15 mg/kg
Pregnancy category

Bemerkungen

• Die Toxizität von oral aufgenommenem Strophantin ist aufgrund der geringen Resorptionsquote relativ gering. Es sind Fälle mit Einzeldosen bis 900 mg ohne tödlichen Ausgang beschrieben.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₉H₄₄O₁₂

Molekülmasse

• 584,65

IUPAC

• 4-[(1R,3S,5S,8R,9S,10R,11R,13R,14S,17R)-1,5,11,14-Tetrahydroxy-10-(hydroxymethyl)-13-methyl-3-((2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]furan-2(5H)-on

CAS-Nummer

• 630-60-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(Zersetzung) 190 °C
Löslichkeit	(20 °C) 10 g/L
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Farblose, glänzende Kristalle mit bitterem Geschmack

Analytik

IR-Spektrum

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

T

R- und S-Sätze

R-Sätze	23/25-33
S-Sätze	(1/2)-45

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