Valaciclovir

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Virustatikum
  • Substrat-Analogon
    • Nukleosid-Analogon

Indikationen

• Zoster

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Bemerkungen

• Die Therapie muss innerhalb von 72 h nach Beginn der ersten Symptome beginnen, andernfalls ist die Behandlung mit der Substanz praktisch unwirksam.

Handelsnamen

• Valtrex

Pharmakologie

Typ

• Virustatikum
  • Substrat-Analogon
    • Nukleosid-Analogon

Pharmakodynamik

Wirkeintritt
Wirkdauer

Bemerkungen

• Valacyclovir ist ein Prodrug des Virustatikums Aciclovir. Der Valinester ist  wirksam gegen HSV-1, HSV-2, Varizellen-Zoster-Viren (VZV), Epstein-Barr-Viren (EBV) und Zytomegalie-Viren (CMV)

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	2,5 - 3,3 h
Bioverfügbarkeit (BVAbs)	54,5 ± 9,1 %
tmax
Plasmaproteinbindung (PB)	13 - 18 %

Resorption

• Valaciclovir wird nach peroraler Applikation rasch und nahezu vollständig (ca. 99 %) aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.

Metabolisierung

• Durch Esterasen wird Valaciclovir in der Leber nahezu vollständig in den eigentlichen Wirkstoff Aciclovir und die Aminosäure l-Valin gespalten.
• An der Metabolisierung von Valaciclovir sind - ebenso wie an der von Aciclovir - keine Enzyme des Cytochrom-P450-Systems beteiligt.

Toxikologie

• Da für das entstehende Aciclovir teratogene Wirkungen im Tierversuch beschrieben sind, sind diese auch für Valaciclovir zu erwarten.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₃H₂₀N₆O₄

Molekülmasse

• 324,336

IUPAC

• 2-[(2-Amino-6-oxo- 3,9-dihydropurin-9-yl)- methoxy]ethyl-2-amino- 3-methyl-butanoat

CAS-Nummer

• 124832-27-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Bemerkungen

• Valinester von Aciclovir

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon