Zolmitriptan

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Migränemittel

Kontraindikationen

• Koronarspasmen
• Symptomatische ischämische Herzerkrankungen
• Myokardinfarkt (überstandener)
• Hypertonie (manifeste)
• Morbus Raynaud
• Apoplex (überstandener)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Passageres Kribbeln
• Schmerzen
• Schwere-, Druck und Engegefühl im Brust und Halsbereich
• Flush
• Benommenheit, Schwindel
• Müdigkeit, Schläfrigkeit
• Sehstörungen
• Blutdruckanstieg (kurzfristig)
• Spasmen der Herzkransgefäße (bei entsprechend prädisponierten Patienten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	2,5 - 5 mg
Einzeldosis	2,5 - 5 mg

Handelsnamen

• AscoTop

Pharmakologie

Typ

• Serotonin-Rezeptor-Agonist
  • 5-HT_1B/1D-Rezeptor-Agonist

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	ca. 60 min
Wirkdauer	> 4 h

Wirkmechanismen

• Zolmitriptan wirkt im trigemino-vaskulären System an  (5-HT_1D-Rezeptoren) und zusätzlich - da es aufgrund seiner lipophilen Struktur die Blut-Hirn-Schranke überschreiten kann - an zentralen 5-HT_1B- Rezeptoren.

Bemerkungen

• Ca. 40 % der Patienten sind 4 h nach der Einnahme der Einzeldosis schmerzfrei.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	> 40 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	2,5 - 3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Die Substanz wird u.a. über CYP1A2 abgebaut.

Bemerkungen

• Einer der wichtigsten Metaboliten ist pharmakologisch doppelt so wirksam, wie Zolmitriptan selbst und trägt so ebenfalls deutlich zur Wirkung mit bei.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₆H₂₁N₃O₂

Molekülmasse

• 287,357

IUPAC

• (S)-4-{3-[2-(Dimethylamino)ethyl]indol-5-ylmethyl}oxazolidin-2-on

CAS-Nummer

• 139264-17-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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