5-HT1B/1D-Rezeptor-Agonisten

Synonym

  • "Triptane"

Übersicht

Medizin

Typ

Definition

Indikationen

  • Migräne
    • Therapie des mittelschweren bis schweren akuten Migräneanfalls

Kontraindikationen

  • Koronarspasmen
  • Symptomatische ischämische Herzerkrankungen
  • Myokardinfarkt (überstandener)
  • Hypertonie (manifeste)
  • Morbus Raynaud
  • Apoplex (überstandener)

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Passageres Kribbeln
  • Schmerzen
  • Schwere-, Druck und Engegefühl im Brust und Halsbereich
  • Flush
  • Benommenheit, Schwindel
  • Müdigkeit, Schläfrigkeit
  • Sehstörungen
  • Blutdruckanstieg (kurzfristig)
  • Spasmen der Herzkransgefäße (bei entsprechend prädisponierten Patienten)

Anwendung

Anwendungshinweise

  • Triptane sollten so früh wie möglich bei einem Migräneanfall eingenommen werden, da sie später praktisch nicht mehr wirken.
  • Bei Auftreten eines Wiederkehrkopfschmerzes sollten sie erneut eingenommen werden.
  • Eine Kombination mit NSAIDs ist möglich, eine Kombination mit Mutterkornalkaloiden muss vermieden werden.
  • Während des Anfalls sollten mehrere Triptane nicht miteinander kombiniert werden.

Bemerkungen

  • Triptane sollten nicht an mehr als 10 Tagen pro Monat eingesetzt werden, da sie bei häufigerem Gebrauch die Häufigkeit (weniger die Stärke) von Migräneattacken erhöhen können.
  • Triptane sind bei ca. 60 % der Patienten, bei denen NSARs nicht wirken wirksam. Innerhalb der Triptane können einzelne Substanzen auch beim Versagen anderer Triptane noch wirksam sein.
  • Im Gegensatz zu Ergotamin wirken Triptane in jedem Stadium der Migräneattacke, allerdings ist die Wirkung umso besser, je früher sie eingenommen werden.
  • Naratriptan und Frovatriptan haben so geringe unerwünschte Nebenwirkungen, dass sie aus der Verschreibungspflicht entlassen worden sind bzw. werden sollen. Die Triptane Almotriptan, Eletriptan, Rizatriptan und Sumatriptan zeigen stärkere Nebenwirkungen, sind dafür jedoch insgesamt auch etwas wirksamer.

Therapeutische Bewertung

Überlegen Unterlegen
Verglichen mit Sumatriptan (100 mg) hinsichtlich der "Kopfschmerzfreiheit nach 2 h" 
Verglichen mit Sumatriptan (100 mg) hinsichtlich des Parameters "Wiederkehrende Kopfschmerzen innerhalb 24 h"

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • Die Stimulation der 5-HT1D-Rezeptoren von Nervenenden hemmt die Freisetzung von Substanz P. 
  • Es kommt so zu einer Vasokonstriktion, der im Migräneanfall geweiteten kranialen Blutgefäße auf den normalen Durchmesser.
  • Daneben wird so auch die neurogene Entzündung gehemmt, da weniger inflammatorische Neuropeptide vorliegen.
  • Triptane zeigen auch eine Hemmung von Neuronen des Nervus trigeminus, was zu einer Verminderung der Schmerzweiterleitung führt.

Beispiele

Substanzen

 

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