Sumatriptan

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Migränemittel

Indikationen

• Migräne
  • Akuter Anfall und Prophylaxe
• Clusterkopfschmerz

Kontraindikationen

• Koronarspasmen
• Symptomatische ischämische Herzerkrankungen
• Myokardinfarkt (überstandener)
• Hypertonie (manifeste)
• Morbus Raynaud
• Apoplex (überstandener)

Arzneimittelinteraktionen

• Substanzen die den Serotoninspiegel beeinflussen (z.B. Mutterkornalkaloide, MAO-Hemmstoffe, Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer)
  • Die gleichzeitige Gabe sollte aufgrund verstärkter Nebenwirkungen nicht durchgeführt werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Passageres Kribbeln
• Schmerzen
• Schwere-, Druck und Engegefühl im Brust und Halsbereich
• Flush
• Benommenheit, Schwindel
• Müdigkeit, Schläfrigkeit
• Sehstörungen
• Blutdruckanstieg (kurzfristig)
• Spasmen der Herzkransgefäße (bei entsprechend prädisponierten Patienten)

Handelsnamen

• Imigran

Pharmakologie

Typ

• Serotonin-Rezeptor-Agonist
  • 5-HT_1B/1D-Rezeptor-Agonist

Anwendung

Dosierung

Einzeldosis

(s.c.) 6 mg (p.o.) 100 mg

• Weitere Einzeldosis erst nach mindestens 2 h bei subcutaner oder 4 h bei peroraler Applikation.

Pharmakodynamik

Wirkeintritt

(s.c.) 10 - 15 min (p.o.) ca. 30 min

Wirkmechanismus

• Der Arzneistoff wirkt agonistisch an 5-HT_1D- und etwas geringer auch an 5-HT_1B-Rezeptoren.
• Es kommt zu einer Konstriktion intrakranieller Gefäße, was auf einer direkten Gefäßwirkung oder der Hemmung der Freisetzung von Neuropeptiden beruhen kann, die eine "neurogene Entzündung" induzieren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 14 %
Clearance (CLtot)	1200 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 2 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,8
Plasmaproteinbindung (PB)	< 20 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	2,5 L/kg

Resorption

• Die Resorption ist nach s.c.-Injektion annähernd vollständig.
• Auch nach oraler Gabe wird die Substanz rasch und zu einem hohen Prozentsatz resorbiert, die Bioverfügbarkeit ist jedoch aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts deutlich geringer.

Metabolisierung

• Die Substanz unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt.
• Hauptmetabolit ist das entsprechende Indolessigsäurederivat bzw. dessen Glucuronid. Beide Substanzen sind nicht pharmakologisch aktiv.

Exkretion

• Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₄H₂₁N₃O₂S

Molekülmasse

• 295,21

IUPAC

• 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methyl-5-indolmethansulfonamid

• Siehe auch:

  • Serotonin-Rezeptoren

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