PPARγ-Agonisten
Synonyme
- Glitazone, Insulinsensitizer, Thiazolidindione
Übersicht
Medizin
Typ
Indikation
Zukünftige Indikationen (?)
Kontraindikationen
- Flüssigkeitsretention
- Gewichtszunahme
- Geringe Hämodilution
- Kopfschmerzen
- Ödeme (selten)
- Erhöhtes Frakturrisiko, Osteoporose (selten, in Langzeitanwendung)
Anwendung
Pharmakologie
Typ
Wirkungen
- Senkung der Blutglucosekonzentration
- Abschwächung der Insulinresistenz
- Zunahme des HDL um 5 - 10 %
Wirkmechanismus
- PPARγ-Agonisten stimulieren den γ-Subtyp
des "Peroxisomal Proliferator Activated Receptor", eines
Transkriptionsfaktors.
- Es kommt zu einer vermehrten Expression und Translokation von
Glucosetransportern (GLUT4) in die Zellmembran von Fettzellen.
- Die Glucoseaufnahme in die Adipozyten wird somit (leicht) gesteigert.
- Über eine verminderte Freisetzung von FFA aus den Adipozyten wird die Gluconeogenese
in der Leber
reduziert und die Glucoseaufnahme und -oxidation in Muskelzellen gesteigert.
- Es kommt zu einer Abschwächung der Insulinresistenz.
- Daneben zeigen Glitazone auch einen positiven Effekt auf die
HDL-Konzentration im Blut. Durch Aktivierung von PPAR-γ
wird die Anzahl von ABCG1 auf Makrophagen erhöht. Dies führt zu einem
verbesserten Transport von Cholesterol aus Makrophagen in HDL-Partikel und
somit einer Senkung des Cholesterolspiegels.
- Im Tierversuch zeigten die Substanzen auch Wirkungen auf das Immunsystem,
den Zellzyklus, die Embryonalentwicklung und die Herzfunktion.
Beispiele
Namenskennzeichen
Substanzen
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