Rosiglitazon
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
Kontraindikationen
Absolute Kontraindikationen
- Instabile Angina pectoris, Myokardinfarkt
Relative Kontraindikationen
- Koronare Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit
Ohne Angabe der Häufigkeit
- Abgeschlagenheit, Parästhesien, Kopfschmerzen
- Alopezie
- Anämie
- Angioödeme
- Dyspnoe
- Erhöhter Appetit, Gewichtszunahme (in sehr seltenen Fällen rasche und übermäßige
Gewichtszunahme)
- Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie, Hypertriglyzeridämie
- Hypoglykämie, Verschlechterung des
Diabetes mellitus
- Ödeme
- Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verdauungsstörungen,
Verstopfung, Flatulenz
- Urtikaria
- Erhöhung des Herzinfarktrisikos (bislang nur für Typ-2-Diabetiker belegt)
- In einer Metaanalyse Mitte 2007 wird von einem 43 % erhöhten Risiko für
Herzinfarkte bei Typ-2-Diabetikern, die mit Rosiglitazon behandelt werden,
berichtet. Die Datenlage ist bislang (2010) jedoch noch nicht ausreichend um
generell von der Substanz abzuraten, auch da für die genannte Alternative
Pioglitazon nur wenige Daten hinsichtlich Herzinfarktrisiko vorliegen.
Selten
Sehr selten
Anwendung
| Tagesdosis |
4 - 8 mg |
| Einzeldosis |
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Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismus
- Rosiglitazon ist ein selektiver Agonist am PPAR-Subtyp γ.
- Rosiglitazon wird, vor allem durch CYP2C8 sowie in geringerem Ausmaß
durch CYP2C9, intensiv metabolisiert.
- Der Abbau verläuft über die N-Demethylierung, Hydroxylierung und
Konjugation mit Sulfat und/oder Glucuronsäure.
Chemie
Strukturformel
C18H19N3O3S
IUPAC
- (RS)-5-{4-[2-(Methyl-2-pyridylamino)ethoxy]benzyl}thiazolidin-2,4-dion
CAS-Nummer
Eigenschaften
Analytik
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