H2-Rezeptor-Antagonisten

Synonyme

  • H2-Antihistaminika, H2-Blocker, H2-Rezeptorenblocker

Übersicht

Medizin

Typ

Definition

  • Arzneistoffe, die die histaminvermittelte Produktion der Magensäure durch einen kompetitiven Antagonismus an H2-Rezeptoren hemmen.

Indikationen

  • Ulcus duodeni und Ulcus ventriculi
    • Zur Therapie und Prophylaxe einsetzbar. Bei der Therapie sollte gleichzeitig eine antibiotische Therapie gegen Helicobacter pylori durchgeführt werden, um Rezidive zu vermeiden.
  • Refluxösophagitis
  • Zolliger-Ellison-Syndrom
  • Stressulkusprophylaxe

Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Relativ selten
    • Kopfschmerzen
    • Müdigkeit
    • Schwindel
    • Diarrhoe oder Obstipation
    • Vorübergehender Anstieg der Transaminasen
  • Sehr selten
    • Blutbildveränderungen und Überempfindlichkeitsreaktionen
  • Bei längerer Therapie
    • Begünstigung von Atemwegsinfekten durch bakterielle Besiedlung des Magens, aufgrund langfristig erhöhter pH-Werte.

Anwendung

Dosierung

  • Die üblichen Dosierungen sind bei den einzelnen Substanzen angegeben.
  • Die Applikation erfolgt normalerweise einmal täglich, am Abend. Tagsüber ist der pH-Wert im Magen durch teilweise Neutralisation durch die zugeführte Nahrung bereits ohne Medikamentengabe erhöht.
  • Alternativ können zwei Einzeldosen gegeben werden.
  • Zur Prophylaxe von Rezidiven können geringere Dosierungen verwendet werden. Oft reicht die Hälfte der zur Therapie des Ulkus erforderliche Dosis.
  • Beim Zollinger-Ellison-Syndrom sowie zur Prophylaxe des Stressulkus sind allgemein höhere Dosierungen erforderlich.

Bemerkungen

  • Die verwendeten Substanzen unterscheiden sich nur hinsichtlich ihrer Wirkstärken und der somit erforderlichen Dosierungen.
  • Die Substanzen werden normalerweise einmal täglich am Abend gegeben. Danach liegt typischerweise für 4 - 6 h, bei Famotidin bis 12 h, ein pH-Wert im Magen von > 5 vor, was für eine Ausheilung von Ulcera ausreichend ist.

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkeintritt  
Wirkdauer 4 - 12 h

Wirkmechanismen

  • H2-Rezeptor-Antagonisten hemmen kompetitiv die H2-Rezeptoren an den Belegzellen der Magenschleimhaut. Diese werden so gegenüber ihrem natürlichen Transmitter Histamin unempfindlicher, was die Histamin-stimulierte Pepsinogen- und Säuresekretion senkt.
  • Daneben verringern sie auch die basale Säureproduktion und unterdrücken nicht-kompetitiv die Vagus- und Gastrin-induzierte Säurefreisetzung.

Pharmakokinetik

Resorption

  • H2-Rezeptor-Antagonisten werden nach oraler Gabe rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.

Exkretion

  • Alle Substanzen werden nach unterschiedlich ausgeprägter Biotransformation vorwiegend renal eliminiert.

Bemerkungen

  • Die Plasmahalbwertszeiten betragen 2 - 6 h, wobei die Unterschiede bei der nur einmal täglich erfolgenden Applikation nicht relevant sind.

Chemie

Bemerkungen

  • Die Strukturen der meisten H2-Rezeptor-Antagonisten sind denen von Histamin relativ ähnlich.

Beispiele

Substanzen

 

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