Kaliumkanalöffner

Medizin

Gruppe von Arzneistoffen, deren Wirkung primär durch eine Öffnung ATP-abhängiger K⁺-Kanäle vermittelt wird.

Kaliumkanalöffner werden meist eingesetzt, wenn β-Adrenozeptor-Antagonisten, Diuretika, ACE-Hemmer, AT₁-Rezeptor-Antagonisten und Calciumkanalblocker nicht eingesetzt werden können oder nicht ausreichend wirksam sind, eine Therapie mit Organischen Nitraten aber noch zu stark wäre.
Daneben findet insbesondere Diazoxid Verwendung als Antihypoglykämikum.

Kaliumkanalöffner erhöhen die Öffnungswahrscheinlichkeit ATP-empfindlicher K⁺-Kanäle (K_ATP-Kanäle) in der Zellmembran glatter Muskelzellen, wie sie sich z.B. in den Gefäßwänden befinden.
Es kommt zu einer Hyperpolarisation der Zellmembran der Muskelzellen, was die Auslösung eines Aktionspotentials an den spannungsabhängigen Ca²⁺-Kanälen der betroffenen Zellen erschwert.
Die intrazelluläre Ca²⁺-Konzentration sinkt somit ab, der Tonus der Muskelzellen verringert sich. Dieser verringerte Gefäßtonus führt unmittelbar zu einer Vasodilatation durch den in den Gefäßen herrschenden Druck.
- K_ATP-Kanäle finden sich auch in den Bronchien, am Herzen und in den β-Zellen des Pankreas. Hier führt ihre vermehrte Öffnung zu einer Bronchodilatation, einer Verkürzung des Aktionspotentials im Myokard und zu einer Hemmung der Insulinfreisetzung aus dem Pankreas.