Minoxidil

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antihypertensivum
  • Vasodilatator
    • Kaliumkanalöffner
• Mittel gegen Haarausfall

Indikationen

• Hypertonie
  • Nur wenn auch durch Dreifachkombinationen anderer Antihypertensiva kein ausreichender Therapieerfolg erzielt werden konnte.
• Androgenetische Alopezie

Kontraindikationen

Arzneimittelinteraktionen

• Antihypertensiva
  • Gegenseitige Verstärkung der antihypertensiven Wirkung
• Antidepressiva (NSMRI), Neuroleptika
  • Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung
• β-Adrenozeptor-Antagonisten, Diuretika
  • Verminderung der substanzspezifischen Nebenwirkungen des Minoxidils möglich

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

• Reflextachykardie
  • Durch reflektorische Aktivierung des Sympathikus
• Hypertrichose
  • Eine Hypertrichose tritt bei sehr vielen mit Minoxidil behandelten Patienten auf. Sie beginnt häufig im Gesicht und bildet sich nach Absetzen des Wirkstoffs innerhalb einiger Monate wieder zurück.

Häufig

• Übelkeit
• Ödeme
• Perikardergüsse (ca. 3 %)
  • Perikardergüsse traten vor allem bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Ohne Angabe der Häufigkeit

• Angina pectoris
  • Durch Erhöhung des Sauerstoffverbrauchs des Herzens und möglichen Steal-Effekt.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	5 - 40 mg (max. 100 mg)
Einzeldosis	5 - 40 mg

Anwendungshinweise

Als Mittel gegen Haarausfall

• Die lokale Anwendung muss konsequent zweimal erfolgen. Selbst dann ist erst nach 3 bis 6 Monaten mit einer merklichen Wirkung zu rechnen.
• Die Therapie muss praktisch lebenslang fortgesetzt werden, da nach Therapieende der Effekt zwar noch einige Monate anhält, dann jedoch der Haarverlust weitergeht.
• Die Therapie erscheint umso effektiver, je früher die Therapie begonnen wird.
• Zu Beginn der Therapie kann es u.U. sogar zu einem verstärkten Haarausfall kommen. Die Therapie sollte dann nicht abgebrochen werden! 

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Minoxidil wirkt stärker blutdrucksenkend als Dihydralazin und Hydralazin.
• Es ist nur bei Patienten mit Hypertonie indiziert, die durch andere Antihypertonika nicht ausreichend eingestellt werden können.
• In diesen Fällen muss es aufgrund einer bei alleiniger Gabe auftretenden erheblichen Gegenregulationen (Sympathikusaktivierung, Salz- und Wasserretention) stets zusammen mit einem Diuretikum und einem Adrenozeptorenblocker oder einem zentral wirksamen α₂-Sympathomimetikum eingesetzt werden.

Handelsnamen

• Lonolox, Regaine

Pharmakologie

Typ

• Antihypertensivum
  • Vasodilatator
    • Kaliumkanalöffner

Pharmakodynamik

Wirkeintritt
Wirkdauer	ca. 24 h

Wirkungen

Als Mittel gegen Haarausfall

• Verlangsamung des Effluviums und (bei < 50 % der Behandelten) neues Haarwachstum
• Zunahme der Follikelgröße und des Haarschaftdurchmessers
• Verlängerung der Anagen- und Wachstumsphase

Wirkmechanismus

Als Mittel gegen Haarausfall

• Vermutlich spielt auch beim Einsatz gegen Haarausfall die Öffnung von Kaliumkanälen eine Rolle. Der genaue Mechanismus ist jedoch bislang unklar. In vitro konnte eine durch den Wirkstoff ausgelöste vermehrte Produktion von VEGF nachgewiesen werden.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	90 %
Clearance (CLtot)	ca. 1600 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(bei Hypertonikern) ca. 4 h (bei Gesunden) 1,3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,9
Plasmaproteinbindung (PB)	< 5 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	ca. 2,5 L/kg

Resorption

• Minoxidil wird nach peroraler Applikation fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. 

Metabolisierung

• Etwa 90% der Substanz werden in der Leber zu der eigentlichen Wirksubstanz, dem aktiven Metaboliten Minoxidilsulfat, biotransformiert.

Exkretetion

• Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₉H₁₅N₅O

Molekülmasse

• 209,25

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

Xn

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