Dihydralazin

Übersicht


Medizin

Typ

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Reflextachykardie (sehr häufig)
  • Angina pectoris
    • Durch Erhöhung des Sauerstoffverbrauchs des Herzens und möglichen Steal-Effekt.
  • Kopfschmerz, Schwindel und Schwächegefühl
  • Übelkeit, gastrointestinale Beschwerden, Obstipation, Diarrhoe
  • Ödeme
  • Allergische Reaktionen
  • Rheumatoide Arthritis
    • Bei längerer Anwendung hoher Dosierungen (> 200 mg/d)
    • Dihydralazin ist beim Auftreten dieser Nebenwirkung sofort abzusetzen, da ansonsten die Gefahr eines mit dem Lupus erythematodes acutus vergleichbaren Syndroms besteht.
    • Diese Nebenwirkungen sind in der Regel nach dem Absetzen der Substanz reversibel.
  • Lymphknotenschwellung
  • Agranulozytose
  • Systemischer Lupus erythematodes (v.a. bei langsamen Acetylierern)

Handelsnamen

  • Nepresol

Pharmakologie

Typ

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 25 - 150 mg
Einzeldosis 25 mg

Dosierungshinweise

  • Dihydralazin wird aufgrund seiner Nebenwirkungen oft mit anderen Antihypertensiva kombiniert. So kann die Dosierung auf 10 mg gesenkt werden.

Pharmakodynamik

Wirkdauer 6 - 8 h

Wirkungen

  • Blutdrucksenkung
    • Durch direkte Relaxation kleiner Arterien und Arteriolen.

Wirkmechanismen

  • Der Wirkmechanismus der direkten Dilatation kleiner Arterien und Arteriolen ist bislang nicht bekannt.
  • Durch reflektorische Aktivierung des Sympathikus sowie des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System kommt es zu einer Steigerung der Herzfrequenz, des Schlagvolumens sowie der Na+- und Wasserretention.
  • Diese Mechanismen sind für die meisten unerwünschte Arzneimittelwirkungen verantwortlich.
  • Die Steigerung von Herzfrequenz und Schlagvolumen erhöht den Sauerstoffverbrauch des Myokards. Durch die gleichzeitige Vasodilatation von Koronargefäßen kann es zum Steal-Effekt und nachfolgend zu Myokardischämie und Angina pectoris kommen.

Pharmakokinetik

HWZElimination

ca. 1 h

Bioverfügbarkeit

(Schnelle Acetylierer) 16 %
(Langsame Acetyierer) 35 %

Resorption

  • Die Substanz wird nach oraler Applikation rasch resorbiert.

Metabolisierung

  • Die Substanz unterliegt einem First-Pass-Effekt, bei dem sie acetyliert wird. Die Bioverfügbarkeit schwankt je nach Ausmaß der Acetylierung, weshalb man sogenannte Schnell- und Langsam-Acetylierer unterscheidet.

Notfallmedizin

Indikationen

Anwendung

Dosierung

  • 5 mg i.v., ggf. Wiederholung nach 10 Minuten

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C8H10N6

Molekülmasse

  • 190,21

 

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon