Nicorandil
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Kopfschmerzen (22 - 48 %, insbesondere am Anfang der Behandlung)
- Nausea, Erbrechen, gastrointestinale Beschwerden, Schwindel.
- Hypotonie, orthostatische Synkope (bei hohen Dosierungen)
Anwendung
| Tagesdosis |
20 - 40 mg |
| Einzeldosis |
10 - 20 mg |
Pharmakologie
Typ
Wirkungen
- Vasodilatation mit Senkung der Vor- und Nachlast
- Im Vergleich zu den organischen Nitraten ist die Senkung der Nachlast
ausgeprägter und die Wirkung auf den koronaren Blutfluss stärker.
Wirkungsmechanismen
- Nicorandil ist chemisch ein Nicotinamid-Derivat mit einer Nitratgruppe. Die Substanz
zeigt tatsächlich Eigenschaften der als Vasodilatatoren eingesetzten
organischen Nitrate, wirkt aber zusätzlich als Aktivator ATP-abhängiger Kaliumkanäle
("Kaliumkanalöffner").
- Nicorandil wird nach peroraler Applikation rasch aus dem
Gastrointestinaltrakt resorbiert.
- Es wird präsystemisch kaum metabolisiert und erreicht seine maximale
Plasmakonzentration nach etwa 30 min. Die Einnahme mit dem Essen verzögert
die Resorption etwas, ändert jedoch nichts an ihrem Ausmaß.
- Für orale Dosen zwischen 5 und 40 mg ergibt sich eine lineare Beziehung zwischen Dosis und
Plasmakonzentration.
- Nicorandil wird in der Leber zu den inaktiven Metaboliten [N-(2-Hydroxyethyl)-nicotinamid]
und Nicotinamid umgewandelt. Durch weitere Biotransformationsreaktionen
entstehen nachfolgend Nicotinsäure und verwandte Metaboliten, die vom
Körper in seinen Nukelotid-Pool integriert werden. Erst bei wiederholter
Anwendung findet man etwa 10 % der Substanz in Form von Metaboliten im Urin.
Chemie
Strukturformel
C8H9N3O4
IUPAC
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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