Alteplase
Synonyme
- Rekombinanter Plasminogen-human-Aktivator
- recombinant tissue plasmonigen activator (rt-PA)
Übersicht
Medizin
Typ
Indikation
Selten
Anwendung
Pharmakologie
- Alteplase entspricht in dem humanen t-PA, nur dass es rekombinant
hergestellt wurde. Eine antigene Wirkung ist somit nicht zu erwarten.
- rt-PA gewinnt somit, genau wie t-PA, erst durch Bindung an Fibrin seine
volle enzymatische Aktivität.
- Das an Fibrin gebundene rt-PA hat nun eine deutlich höhere Affinität zu
Plasminogen, als nicht gebundenes. So entsteht eine hohe
Thrombusselektivität, die andere Fibrinolytika
nicht besitzen.
- Dieser Vorteil ist jedoch eher theoretischer Natur, da bei den
therapeutisch eingesetzten Konzentrationen, die nahezu 1000fach über
den physiologischen Konzentrationen liegen, auch bei Anwendung dieses
Stoffes eine systemische Aktivierung des Fibrinolysesystems möglich
ist.
- Zur Erreichung der optimalen Wirkung sollten vor und während einer
Therapie mit rt-PA gleichzeitig Heparine appliziert werden.
Notfallmedizin
Indikationen
- Myokardinfarkt
- Lungenembolie
Anwendung
- Myokardinfarkt:
- initial 15 mg als Bolus (1 - 2 min)
- danach 50 mg über 30 min
- danach 35 mg über 60 min
- zusätzlich 5000 - 10000 I.E. Heparin-Bolus
- Lungenembolie
(ab Stadium 3):
- initial 10 mg als Bolus (1 - 2 min)
- danach 90 mg über 90 - 120 min
- zusätzlich 5000 - 10000 I.E. Heparin-Bolus
Achtung
- Gesamtdosierung max. 100 mg (Erhöhung des Risikos zerebraler Blutungen)
- Patienten unter 65 kg Körpergewicht max. 1,5 mg·kg-1 KG
Chemie
Strukturformel
IUPAC
Bemerkungen
- Alteplase besteht aus einer Kette von 527 Aminosäuren.
- Es wird gentechnologisch hergestellt.
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