β-Acetyldigoxin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Herzinsuffizienz

Arzneimittelinteraktionen

  • Substanzen, die die Kaliumausscheidung erhöhen, z.B. bestimmte Diuretika, Laxantien
    • Verstärkung der Wirkung von β-Acetyldigoxin
  • Antiarrhythmika, β-Adrenozeptor-Antagonisten, Calciumkanalblocker vom Nifedipin- und Verapamil-Typ, Benzodiazepine, Captopril, Itraconazol
    • Verstärkung der Wirkung von β-Acetyldigoxin
  • Calciumpräparate
    • Verstärkung der Wirkung von β-Acetyldigoxin
  • Substanzen, die die Plasmakonzentration von Kalium erhöhen können, z.B. Kaliumpräparate, kaliumsparende Diuretika
    • Verminderung der Wirkung von β-Acetyldigoxin
  • Phenytoin
    • Verminderung der Wirkung von β-Acetyldigoxin

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Übelkeit, Erbrechen
  • Arrhythmien (Überleitungsstörungen, Bradykardie, Kammertachykardie)
  • Kopfschmerzen
  • Farbsehstörungen (insbesondere im Gelb-/Grünbereich)
    • Farbsehstörungen sind keine "normalen" Nebenwirkungen, sondern Zeichen einer Überdosierung!

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis (Aufsättigungsphase) 600 mg
(Erhaltungsphase) 200 - 300 mg
Einzeldosis 200 - 300 mg

Dosierungshinweise

  • Initial über 2 Tage jeweils 3 Einzeldosen à 200 mg zur raschen Aufsättigung. Danach individuell 200 - 300 mg einmal pro Tag.

Anwendungshinweise

  • Die Erhaltungsdosis sollte regelmäßig, zur gleichen Tageszeit und zu einer Mahlzeit eingenommen werden.

Patientenhinweise

Handelsnamen

  • Novodigal

Pharmakologie

Typ

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 80 %
Clearance (CLtot) 150 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 24 h
(aktiver Metabolit) 36 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 0,3
(aktiver Metabolit) 0,3
Plasmaproteinbindung (PB) 25 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 7 L/kg

Metabolisierung

  • β-Acetyldigoxin wird in der Darmwand und/oder der Leber desacetyliert und dann wie Digoxin weiter biotransformiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C43H66O15

Molekülmasse

  • 822,975

IUPAC

  • 3β-[4-O-(4-O-Acetyl-β-d-digitoxopyranosyl)4-O-β-d-digitoxopyranosyl-β-d-digitoxopyranosyloxy]-12β,14-dihydroxy-5β,14β-card-20(22)-enolid
  • [6-[6-[6-[[12,14-Dihydroxy-10,13-dimethyl-17-(5-oxo-2H-furan-3-yl)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-4-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-4-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]oxy-4-hydroxy-2-methyloxan-3-yl]acetat

CAS-Nummer

  • 5511-98-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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