Dabigatranetexilat

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Thromboembolieprophylaxe bei Erwachsenen nach Knie- oder Hüftgelenksoperation

Kontraindikationen

  • Blutungen
  • Schwere Niereninsuffizienz
  • Leberfunktionsstörungen
  • Gleichzeitige Einnahme von Chinidin

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Blutungen (ca. 14 %, davon < 2 % schwerwiegend)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Anwendungs- und Dosierungshinweise

  • Dabigatranetexilat sollte zu in einer festen Tagesdosis eingenommen werden. Eine routinemäßige Überprüfung des Gerinnungsstatus ist nicht erforderlich.
  • Die erste Dosis in Höhe von 110 mg sollte 1 - 4 h nach der Operation eingenommen werden. An den beiden Folgetagen beträgt die Tagesdosis je 220 mg.
  • Die Therapie darf nicht begonnen werden, wenn die Wunde noch blutet!
  • Nach Kniegelenksersatz sollte die Primärprophylaxe über 10 d, nach Hüftgelenksersatz über 28 - 35 d fortgeführt werden.
  • Bei Niereninsuffizienz oder höherem Patientenalter (> 75 a) sollte die Dosis von 220 mg/d auf 150 mg/d verringert werden.

Handelsnamen

  • Pradaxa

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

  •  

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 6,5 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

  • Dagabigatranetexilat wird nach peroraler Aufnahme rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Aufnahme zu einer Mahlzeit hat keinen Einfluss auf das Ausmaß der Aufnahme oder die anschließenden pharmakokinetischen Prozesse.

Metabolisierung

  • Im Plasma und der Leber erfolgt mittels unspezifischer Esterasen die Spaltung des Esters und der O-n-Hexylcarbamatgruppe, wobei der eigentliche Wirkstoff Dabigatran entsteht. Dessen absolute Bioverfügbarkeit liegt bei ca. 6,5 % der aufgenommenen Dosis.

Bemerkungen

  • Dabigatranetexilat ist ein peroral verfügbares Prodrug von Dabigatran.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C34H41N7O5

Molekülmasse

  • 627,733

IUPAC

  • Ethyl 3-[[2-[[[4-(N'-hexoxycarbonylcarbamimidoyl)phenyl]amino]methyl]-1-methylbenzimidazol-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoat

CAS-Nummer

  • 211915-06-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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