Danazol

Synonym

  • 7α-Ethinyltestosteron

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Endometriose
  • Die Substanz wird darüber hinaus auch "off label" eingesetzt bei Menorrhagie, fibrozystischer Brusterkrankung, immunbedingter thrombozytischer Purpurea und beim hereditätren Angioödem

Kontraindikationen

  • Schwangerschaft
  • Schwere Leberfunktionsstörungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Androgene Nebenwirkungen wie Akne, fettige Haut, unerwünschter Haarwuchs und Hirsutismus, selten auch Vertiefung der Stimme
  • Evtl. erhöhtes Risiko für maligne Ovarialkarzinome
  • Erhöhtes Risiko für benigne Lebertumore

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Bemerkungen

  • Für die ursprüngliche Indikation wird die Substanz heute kaum noch eingesetzt, da mit den GnRH-Agonisten wirksamere Substanzen zur Verfügung stehen.
  • Ein Vorteil gegenüber diesen Substanzen ist, dass Danazol keine Osteoporose induziert und auch unerwünschte Nebenwirkungen wie Flush kaum auftreten.

Handelsnamen

  •  

Pharmakologie

Typ

  •  

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • Danazol inhibiert die Synthese von Steroidhormonen in den Eierstöcken, was die Freisetzung von Estradiol hemmt. Gleichzeitig kann es zu einer vermehrten Ausschüttung von Androgenen kommen.
  • Danazol vermindert die Ausschüttung von Gonadotropinen aus der Hypophyse und die Synthese von FSH und LH in den Eierstöcken. Dadurch vermindert es auch die Produktion und Freisetzung von Estradiol.
  • Die Substanz kann daneben noch an vielen anderen Stellen mit Affinität zu Steroidstrukturen binden.
  • Durch die Unterdrückung der Eierstockfunktion kommt es zur Atrophie der Gebärmutterschleimhaut, was bei Endometriose gewünscht ist.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) ca. 24 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Metabolisierung

Geschichtliches

  • In den frühen 1970er Jahren als erster Arzneistoff speziell gegen Endometriose in den USA zugelassen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C22H27NO2

Molekülmasse

  • 337,455

IUPAC

  • 17-Pregna-2,4-dien-20-yno[2,3-d]-isoxazol-17-ol

CAS-Nummer

  • 17230-88-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
log P 0,51
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
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