Donepezil

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antidementivum
• Parasympathomimetikum
  • Indirektes Parasympathomimetikum
    • Cholinesterasehemmer

Indikationen

• Morbus Alzheimer

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Aricept

Pharmakologie

Typ

• Parasympathomimetikum
  • Indirektes Parasympathomimetikum
    • Cholinesterasehemmer

Pharmakokinetik

HWZElimination	70 h (bei älteren Patienten höher)
Bioverfügbarkeit	100 %
tmax	3 - 4 h
Plasmaproteinbindung	96 %

Resorption

• Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.

Metabolisierung

• Donepezil wird in der Leber über CYP2A6 und CYP3A4 metabolisiert. Neben diesen oxidativen Phase-I-Reaktion findet als Phase-II-Reaktion auch eine Glucuronidierung statt.
• Bei der Biotransformation entsteht u.a. 6-O-Desmethyl-Donezepil, das ähnliche Wirkungen wie der unveränderte Arzneistoff zeigt.

Elimination

• Donepezil wird renal und biliär ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₄H₂₉NO₃

Molekülmasse

• 379,50

IUPAC

• (RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxyindan-1-on

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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