Eprosartan

Übersicht

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• Chemie

Medizin

Typ

• Antihypertensivum
  • AT₁-Rezeptor-Antagonist

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	600 - 800 mg
Einzeldosis	600 mg

Handelsnamen

• Teveten

Pharmakologie

Typ

• AT₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Die Substanz hemmt die Wirkung von Angiotensin II am AT₁-Rezeptor durch einen kompetitiven Antagonismus.

Pharmakokinetik

HWZElimination	5 - 9 h
Bioverfügbarkeit	ca. 13 %
tmax
Plasmaproteinbindung	ca. 98 %

Resorption

• Die Bioverfügbarkeit und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (t_max) werden durch gleichzeitige Nahrungseinnahme bei der Applikation deutlich verlängert.

Metabolisierung

• Eprosartan wird nicht durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems verstoffwechselt.

Exkretion

• Eprosartan wird zu etwa 80 % unverändert eliminiert; 20 % werden als Acylglucuronid ausgeschieden. Dabei erfolgt die Ausscheidung vor allem biliär, nur etwa 2  % des Glucuronids finden sich im Urin.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₃H₂₄N₂O₄S

Molekülmasse

• 424,513

IUPAC

• (E)-2-Butyl-1-(4-carboxyphenyl)-α-(2-thenyl)imidazol-5-acrylsäure
• 4-[[2-Butyl-5-[3-hydroxy-3-oxo-2-(thiophen-2-ylmethyl)prop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoesäure

CAS-Nummer

• 133040-01-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(Mesylat) 248 - 250 °C
log P	3,9
pKS

www.BDsoft.de
pharm@zie
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