Gemtuzumab Ozogamicin
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Akute myeloische Leukämie (AML)
- Nur zugelassen für Patienten über 60 Jahren, die für eine
konventionelle Chemotherapie nicht in Frage kommen
- Schüttelfrost, Fieber
- Übelkeit, Erbrechen
- Kopfschmerzen
- Blutbildungsstörungen, langanhaltende Myelosuppression
- Neutropenie, Thrombozytopenie
- Leberschäden, sinusoidales Obstruktionssyndrom
Anwendung
Bemerkungen
- Gemtuzumab Ozogamicin ist eine Kombination aus dem humanisierten
monoklonalen Antikörper Gemtuzumab mit dem bakteriellen Toxin Calicheamicin.
Handelsnamen
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismen
- Gemtuzumab, der reine monoklonale Antikörper, ist ein IgG4-Analogon,
das gegen das Oberflächenantigen CD33 gerichtet ist.
- CD33 ist ein Sialinsäure-bindendes Lektin aus der SIGLEC-Familie, das
bei etwa 80 % der Patienten mit akuter myeloischer Leukämie (AML) auf
der Zelloberfläche der Blasten nachgewiesen werden kann.
- Nach Bindung an CD33 wird der Gemtuzumab-CD33-Komplex aktiv von der Zelle
aufgenommen.
- Im Zellinneren wird nun das an Gemtuzumab gebundene bakterielle Toxin
Calicheamicin, der zweite Teil des Arzneistoffs, freigesetzt.
- Calicheamicin ist ein aus Micromonospora echinospora
isoliertes, zytostatisch wirkendes Antibiotikum.
Pharmakokinetik
Geschichtliches
- Gemtuzumab Ozogamicin wurde von Wyeth entwickelt und unter dem Namen
Mylotarg® 2000 in den USA zugelassen. In Europa wurde die
Zulassung 2008 abgelehnt.
Chemie
Strukturformel
Summenformel
CxHyO
Molekülmasse
IUPAC
Eigenschaften
Bemerkungen
- Gemtuzumab Ozogamicin ist eine Kombination aus dem humanisierten
monoklonalen Antikörper Gemtuzumab mit dem bakteriellen Toxin Calicheamicin.
Dazu wird Calicheamicin über einen bifunktionalen Linker fest mit dem
Antikörper verbunden.
- Durchschnittlich soll jedes Antikörpermolekül mit 4 bis 6
Toxinmolekülen beladen sein, jedoch sind bis zu 50 % des Antikörpers gar
nicht mit Toxinen verbunden.
Analytik
IR-Spektrum
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