Gentamicin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antibiotikum
  • Aminoglykosid-Antibiotikum

Indikationen

• Parenterale Initialbehandlung lebensbedrohlicher septischer Infektionen, insbesondere nosokomialer Infektionen durch empfindliche Keime (z.B. Enterobacter, Enterokokken, Klebsiellen, Pseudomonas, Staphylokokken).
  • Die Behandlung sollte in Kombination mit β-Lactam-Antibiotika (z.B. Azlozillin, Cefoxitin, Mezlocillin) erfolgen, um eine Resistenzentwicklung zu verlangsamen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Nephrotoxizität (reversibel)
• Ototoxizität (irreversible Schäden des Innenohres mit Schwindel oder Hörstörungen bis zur Taubheit)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	2 - 5 mg/kg
Einzeldosis

Bemerkungen

• Die Substanz passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über.

Handelsnamen

• Gentamytrex, Refobacin, Septopal, Sulmycin

Pharmakologie

Typ

• Antibiotikum
  • Aminoglykosid-Antibiotikum

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	entfällt
Clearance (CLtot)	100 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(Neugeborene) 5 - 6 h (Säuglinge) ca. 3 h (Erwachsene) 1,8 - 2,4 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,02
Plasmaproteinbindung (PB)	< 10 % (andere Quelle) 0 - 20 %
tmax	entfällt
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,25 - 0,28 L/kg

Resorption

• Gentamicin wird nach peroraler Applikation nur in sehr geringem und nicht ausreichendem Maß resorbiert (ca. 0,2 - 1 %).
  • Bei Entzündungen des Magens kann die Resorption jedoch auf bis zu 10  % ansteigen. 
• Die i.m. Gabe erreicht Bioverfügbarkeiten von ca. 90 %, mit maximalen Plasmakonzentrationen nach 30 - 90 min.

Distribution

• Das Verteilungsvolumen bei Säuglingen beträgt ca. 0,45 L/kg.

• Die Arzneistoffkonzentration in der Gallenflüssigkeit erreicht ca. 75 % der Plasmakonzentration, die im Liquor ca. 5 % (bei Meningitis bis 20 %).

Exkretion

• Etwa 70 - 90 % der aufgenommenen Dosis werden unverändert renal ausgeschieden.

Toxikologie

LD50	(Ratte, i.v.) 96 mg/kg (Maus, i.v.) 52 mg/kg

Geschichtliches

• Gentamicin wurde 1963 erstmals isoliert und 1969 in die Therapie eingeführt.

Chemie

Bemerkungen

• Gentamicin ist ein Gemisch aus den von Micromonospora purpurea gebildeten Breitspektrum-Antibiotika:
  • Gentamicin C₁
  • Gentamicin C_1a
  • Gentamicin C₂
• Spuren anderer Gentamicine können ebenfalls enthalten sein.

Hinweis zur Schreibweise

• Da die Substanz aus einer Micromonospora-Art isoliert wurde, ist die ebenfalls zu findende Bezeichnung "Gentamycin" abzulehnen, da die Endung "mycin" auf eine Herkunft aus Streptomyces-Arten hinweist.

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(Sulfat) 218 - 237 °C
pKS	8,2

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

T

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon