Melatonin

Übersicht

• Medizin
  • Physiologie
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Hormon

Indikationen

• Monotherapie in der kurzzeitigen Behandlung der primären, durch schlechte Schlafqualität gekennzeichneten Insomnie bei Patienten über 55 Jahren

Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen

• Leberfunktionsstörungen, Autoimmunerkrankungen

Arzneimittelinteraktionen

• Ethanol
  • Reduktion der schlaffördernden Wirkung des Melatonins
• Estrogen-Präparate
  • Evtl. verlangsamte Metabolisierung von Melatonin aufgrund einer Hemmung von CYP1A1 und CYP1A2.
• Tabakrauch
  • Beschleunigte Metabolisierung durch Induktion von CYP1A1 und CYC1A2.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Gelegentlich (0,1 - 1 %)

• Bauchschmerzen, Obstipation
• Migräne
• Reizbarkeit, Nervosität
• Schläfrigkeit, Benommenheit

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	2 mg
Einzeldosis	2 mg

Dosierungshinweise

• Bei Niereninsuffizienz kann eine Dosisanpassung sinnvoll sein.

Anwendungshinweise

• Die Anwendung sollte 1 - 2 h vor dem zu Bett gehen erfolgen. Für eine Anwendung über 3 Wochen hinaus fehlt bislang die Zulassung.

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Circadin

Physiologie

Bemerkungen

• Melatonin ist ein in der Zirbeldürse produziertes, dem Serotonin strukturell ähnliches, Hormon, das einem ausgeprägten circadianen Rhythmus unterliegt.
• Physiologisch steigt die Melatonin-Ausschüttung kurz nach Beginn der Dunkelheit an und erreicht zwischen 2 und 4 Uhr nachts ihren Höhepunkt. Danach fällt die Serotonin-Konzentration langsam wieder ab.

Pharmakologie

Typ

• Hormon

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Melatonin wirkt im Gehirn an MT₁- und MT₂-Rezeptoren. Über diese Rezeptoren sollen die schlaffördernden Eigenschaften vermittelt werden.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	40 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Melatonin wird vorwiegend durch CYP1A1 metabolisiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₃H₁₆N₂O₂

Molekülmasse

• 232,285

IUPAC

• N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)-ethyl]-acetamid

CAS-Nummer

• 73-31-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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