Olsalazin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiphlogistikum
  • Nicht-steroidales Antiphlogistikum

Indikationen

• Colitis ulzerosa
• Morbus Crohn

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Dipentum

Pharmakologie

Typ

• Antiphlogistikum
  • Nicht-steroidales Antiphlogistikum

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 1 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 56 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	99 %
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Nur etwa 1 % der Substanz wird nach peroraler Applikation resorbiert.

Metabolisierung

• Etwa 0,1 % der peroral aufgenommenen Arzneistoffmenge werden in der Leber zu Olsalazine-O-sulfat (Olsalazine-S) umgewandelt. 
  • Dieser Metabolit hat eine Eliminationshalbwertszeit von ca. 7 d.

Bemerkungen

• Olsalazin gelangt nach peroraler Aufnahme nahezu vollständig unverändert in den Dickdarm, wo es durch die bakterielle Azoreduktase in zwei Moleküle 5-Aminosalizylsäure gespalten wird, die den eigentlichen Wirkstoff darstellt. Diese Umwandlung ist weitgehend vollständig (ca. 98 - 99 %)

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₄H₁₀N₂O₆

Molekülmasse

• 302,239

IUPAC

• 5,5'-Azidosalizylsäure

CAS-Nummer

• 15722-48-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(Na-Salz, Zersetzung) 240 °C
log P	2,3
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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