Oxycodon

Übersicht

Medizin
- Pharmakologie
Chemie
- Analytik

Medizin

Typ

Analgetikum
- Opioid-Analgetikum

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis max. 400 mg

Einzeldosis
(p.o.) 10 - 80 mg

Dosierungshinweise

Bei schwersten Schmerzzuständen sind auch Dosierungen über der angegebenen Tagesdosis möglich. Hier ist die Dosierung nach Wirkung und Nebenwirkung vorzunehmen.

Anwendungshinweise

Retardierte perorale Darreichungsformen sollten in der Regel zweimal täglich im Abstand von möglichst genau 12 h eingenommen werden.

Patientenhinweise

Bemerkungen

Betäubungsmittel

Handelnsnamen

Oxycontin, Oxygesic, Eukodal

Pharmakologie

Typ

Analgetikum
- Opioid-Analgetikum

Pharmakodynamik

Wirkeintritt (p.o.) ca. 1 h

Wirkdauer (p.o.) ca. 12 h

Bemerkungen

Die Angaben beziehen sich auf die zur chronischen Schmerztherapie bevorzugt eingesetzten retardierten Formulierungen.
Angaben der Hersteller, nach denen Oxycodon eine nebenwirkungsärmere Schmerztherapie als Morphin erlauben soll, lassen sich bislang nicht wirklich belegen.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs) 66 - 87 %

Clearance (CL_tot)

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) 4 - 6 h
(andere Quelle) 3 - 4,5 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀)

Plasmaproteinbindung (PB) 38 - 45 %

t_max 3 h

Verteilungsvolumen (V_app)

Metabolisierung

Oxycodon wird in der Leber vor allem über CYP3A4 abgebaut. Daneben ist der Abbau über CYP2D6 von Bedeutung.

Exkretion

Die Substanz wird überwiegend renal ausgeschieden. Zweitwichtigstes Ausscheidungsmedium ist Schweiß.
Etwa 19 % der resorbierten Dosis findet man unverändert im Harn.

Toxikologie

LD₅₀ (Maus, i.p.) 320 mg/kg

Pregnancy category B/D

Geschichtliches

Oxycodon wurde 1916 von Martin Freund (1863 - 1920) und Edmund Speyer (1878 - 1942) an der Universität Frankfurt entwickelt.
Bereits ein Jahr später wurde es von Merck unter dem Namen Eukodal^® als Analgetikum und Antitussivum auf den Markt gebracht.