Paliperidon

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum
    • "Atypisches Neuroleptikum"

Indikationen

• Schizophrenie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen (häufig)
• Tachykardie
• Akathisie, extrapyramidale Störungen, Schwindel
• Schläfrigkeit, Sedierung
• Tremor
• Orthostatische Hypotonie
• Mundtrockenheit

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Invega

Pharmakologie

Typ

• Psychopharmakon
  • Neuroleptikum
    • "Atypisches Neuroleptikum"

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Paliperidon bindet mit hoher Affinität an 5HT₂-Rezeptoren und D₂-Rezeptoren. Es blockiert α₁-Adrenozeptoren sowie in geringerem Ausmaß auch H₁-Rezeptoren und α₂-Adrenozeptoren.

Bemerkungen

• Paliperidon ist der als Arzneistoff auf den Markt gebrachte aktive Hauptmetabolit von Risperidon. Er entspricht somit 9-Hydroxy-Risperidon.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung

Metabolisierung

• Paliperidon wird nur in geringem Umfang hepatisch metabolisiert. Interaktionen mit Substanzen, die über das Cytochrom-P450-System metabolisiert werden, sind nicht zu erwarten.

Exkretion

• Etwa 60 % der Substanz werden unverändert ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₃H₂₇FN₄O₃

Molekülmasse

• 426,50

IUPAC

• (RS)-3-{2-[4-(6-Fluor-1,2- benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on

CAS-Nummer

• 144598-75-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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