Tamsulosin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Benigne Prostatahyperplasie

Kontraindikationen

  • Orthostatische Dysregulation
  • Schwere Leberinsuffizienz

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Schwindel, orthostatische Hypotonie, Synkope
  • Retrograde Ejakulation
  • Schwächegefühl
  • Kopfschmerzen
  • Herzklopfen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis (HCl) 0,4 mg
Einzeldosis (HCl) 0,4 mg

Handelsnamen

  • Alna, Omnic

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • Tamsulosin bindet als Agonist bevorzugt an α1a-Adrenozeptoren.
    • Dieser Rezeptorsubtyp findet sich vor allem an der Prostata, der Prostatakapsel, im Blasengrund und der proximalen Urethra. Bei benigner Prostatahyperplasie ist ihre Dichte meist zusätzlich erhöht.
  • Die Bindung an den Rezeptor führt zu einer Relaxation der Muskulatur und verringert so den urethralen Widerstand, was das Wasserlassen erleichtert.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) (Einzelgabe) ca. 10 h
(Steady State) ca. 13 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) ca. 99 %
tmax (retardiert) ca. 6 h
Verteilungsvolumen (Vapp) 0,2 L/kg

Resorption

  • Tamsulosin wird nach peroraler Applikation praktisch vollständig resorbiert. Die Einnahme zu oder unmittelbar nach einer Mahlzeit verringert die Resorptionsquote.

Metabolisierung

  • Tamsulosin wird in der Leber metabolisiert.

Exkretion

  • Die Substanz wird vorwiegend über den Urin ausgeschieden.

Geschichtliches

  • Tamsulosin wurde zum 1. August 1996 in Deutschland unter den Namen Alna® (Boehringer Ingelheim) und Omnic® (Yamanouchi) eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C20H28N2O5S

Molekülmasse

  • 408,52

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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