Halbfeste Arzneiformen

Definition

Halbfeste Arzneiformen sind Arzneiformen zur kutanen Anwendung, auch auf den Schleimhäuten. Sie können lokale und systemische Wirkungen haben.

Übersicht

Bemerkungen

Halbfeste Arzneiformen sind in ihrer Konsistenz zwischen den flüssigen und den festen Arzneiformen angesiedelt.
Sie sind häufig mehrphasige Systeme, so sind Cremes stets Emulsionen und Pasten stets Suspensionen.
Die einzelnen Phasen, nachfolgend insbesondere für Cremes, bestehen zumeist aus den unten angeführten Bestandteilen.
Die verschiedenen dort aufgeführten Materialien haben großen Einfluss auf die Eigenschaften des Gesamtsystems. Zum einen auf dessen technologische Eigenschaften (z.B. Viskosität, Streichfähigkeit, Hautspreitung, Arzneistofflöslichkeit und -freigabe), zum anderen auf seine physiologischen (z.B. Hauthydratation, Pflege).
Insbesondere die transkutane Wasserabgabe ist stark von der Phasenlage (O/W oder W/O) der Zubereitung sowie dem für die äußere Phase verwendeten Material abhängig. Die folgende Tabelle gibt dazu einen kurzen Überblick.

Material Effekt auf die transkutane Wasserabgabe [%]

Vaseline -48

Lanolin, wasserfrei -32

Mineralöl, leicht -28

Wollwachsalkohole, 25 %ig in Mineralöl -28

Isopropylpalmitat -28

Silikonöl -26

Squalen -23

Triolein -23

Lanolinöl, wachsfrei -22

Sorbitansesquioleat -17

PEG-200-monooleat 0

PEG-400-monooleat 0

Safflorfetssäuremonoglycerid, 40 % Monoester 0

Oleylsarcosin 0

Polyoxyethylensorbitanmonolaurat +5

Diethylenglycolmonooleat +9

Polyoxyethylensorbitanmonooleat +13

Polyoxyethylenoleylether, 15 - 20 Oxyethylengruppen +22

Polyoxyethylenoleylether, 5 - 10 Oxyethylengruppen +25

Propylenglykol, wasserfrei +35

Glycerol, wasserfrei +43

Typische Substanzklassen in halbfesten Arzneiformen

Lipophile Phase

Kohlenwasserstoffe

Vorteile
- chemisch inert
- lange Haltbarkeit
Nachteile
- Filmbildung auf der Hautoberfläche
- Verhinderung der Perspiration
- schlechte Wirkstofffreisetzung
Beispiele
- Vaseline
- Paraffine
  - Paraffinum perliquidum
  - Paraffinum subliquidum bzw. liquidum
  - Paraffinum solidum

Wachse

Wachse sind Ester aus Fettalkohol und Fettsäure. Sie werden meist zur Verbesserung der Konsistenz (Konsistenzgeber) eingesetzt.
Beispiele
- Bienenwachs
  - Cera flava
  - Cera alba
- Cetylpalmitat
  - "künstliches Walrat"

Triglyceride

Als Triglyceride bezeichnet man dreifach veresterte Fettsäuren, z.B. Palmitinsäure, Ölsäure, Stearinsäure...
Fette Öle
- Olivae oleum - Olivenöl
- Oleum ricini - Rizinusöl (Vorteil: relativ große Polarität)
- Oleum arachidis - Erdnussöl
Mittelkettige Triglyceride
- halbsynthetische Öle wie z.B. "Oleum neutrale" - Neutralöl, Miglyol

Hydrophile Phase

Wasser

Wasser ist der klassische Bestandteil der hydrophilen Phase von halbfesten Arzneiformen.

Alkohole

einwertige Alkohole
- z.B. Ethanol, Isopropanol
mehrwertige Alkohole
- z.B. Ethylenglykol, Glycerol, Sorbitol
Eigenschaften
- zusätzlich konservierende Wirkung ab ca. 15 %
- Verbesserung der Penetrationsfähigkeit ("penetration-enhancer")
- Sorbitol auch zur Einstellung des pH-Wertes (Isotonisierung)

Polyethylenglykole

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