Alfentanil

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

Anwendung

Dosierung

Einzeldosis individuell (15 – 30 µg/kg)

Bemerkungen

  • BtM
  • Alfentanil zeigt normalerweise geringere kardiovaskuläre Nebenwirkungen als Fentanyl oder Remifentanil, aber stärkere atemdepressive Wirkungen.

Handelsnamen

  • Rapifen

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkbeginn (i.v.) < 1 min
Wirkmaximum (i.v.) < 2 min
Wirkdauer (i.v.) 30 - 60 min

Bemerkungen

  • Alfentanil zeichnet sich nach intravenöser Applikation durch einen etwa viermal schnelleren Wirkeintritt als bei Fentanyl aus. Daneben ist die Wirkdauer, ebenfalls im Vergleich zu Fentanyl, auf etwa ein Drittel verkürzt. Alfentanil wird aufgrund seiner daher besseren Steuerbarkeit bevorzugt als Analgetikum während (längerer) Operationen eingesetzt.
  • Es erreicht zwar nur ungefähr (je nach Quelle) 10 - 30 % der analgetischen Potenz von Fentanyl, ist damit bei gleicher Dosierung aber immer noch deutlich stärker als Morphin.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) entfällt
Clearance (CLtot) 500 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) ca. 2,2 h
(andere Quelle) 1,5 h
(andere Quelle) 1,5 - 1,8 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB) 90 - 92 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 0,8 L/kg
(andere Quelle) 0,06 L/kg

Metabolisierung

  • Alfentanil wird v.a. über CYP3A4 und CYP3A5 abgebaut. Alle gebildeten Metaboliten sind nicht pharmakologisch aktiv.

Toxikologie

  • Alfentanil wurde 1976 bei Janssen entwickelt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C21H32N6O3

Molekülmasse

  • 416,517

IUPAC

  • N-{1-[2-(4-Ethyl-4,5-dihydro-5-oxotetrazolyl)ethyl]-4-(methoxy-methyl)-4-piperidyl}propionanilid
  • N-{1-[2-(4-Ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamid

CAS-Nummer

  • 71195-58-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt 140,8 °C
Löslichkeit 34,6 mg/L
log P 0,2
pKS 6,5
 

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pharm@zie
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