Atracuriumbesilat

Übersicht

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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Muskelrelaxans
  • Peripher wirksames Muskelrelaxans
    • Nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Blutdruckabfall
• Histaminliberation mit Bronchospasmus und Tachykardie bis hin zur anaphylaktischen Reaktion mit Laryngospasmus

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	-
Einzeldosis	0,4 mg/kg

Cave

• Inaktivierung durch alkalische Substanzen (z.B. Thiopental), ergo zwischen den Medikamentengaben mit Infusionslösung spülen

Handelsnamen

• Atracurium [...], Tracrium

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	1 - 2 min
Wirkungsmaximum	ca. 3 min
Wirkdauer	ca. 30 min

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	entfällt
Clearance (CLtot)	450 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	20 - 30 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,9
Plasmaproteinbindung (PB)
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,17 L/kg

Metabolisierung

• Gegenüber anderen nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien weist Atracurium den Vorteil auf, dass es spontan, ohne Mitwirkung von Enzymen, abgebaut wird.
  • Der Abbau erfolgt dabei nach dem Prinzip der Hofmann-Eliminierung, wobei durch Spaltung einer C-N-Bindung am quartären Stickstoff das tertiäre Amin Laudanosin und ein Acrylsäureester entstehen.
  • Die entstehenden Abbauprodukte sind praktisch nicht mehr muskelrelaxierend.
    • Das entstandene Laudanosin kann ins ZNS gelangen und dort in höheren Dosierungen Krämpfe auslösen. Die dazu notwendigen Konzentrationen werden allerdings bei normaler Dosierung von Atracurium nicht erreicht.
• Das Abklingen der Wirkung ist daher nicht von der Funktion der Eliminationsorgane des Patienten abhängig.

Notfallmedizin

Indikation

1. Präkurarisierung vor der Gabe von Suxamethoniumchlorid
2. Muskelrelaxation zu maschineller Beatmung nach Intubation

Anwendung

Dosierung

1. 0,05 - 0,1 mg/kg (5 mg / 70 kg)
2. Initial 0,3 - 0,6 mg/kg KG i.v. (30 mg / 70 kg) / Repetitionsdosis 0,1 - 0,2 mg/kg KG i.v. (10 - 15 mg / 70 kg)

Chemie

Strukturformel

  2

Summenformel

C₆₅H₈₂N₂O₁₈S₂

Molekülmasse

• 1243,51

IUPAC

• [2,2'-(3,11-Dioxo-4,10-dioxatridecamethylen)bis](1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratrylisochinolinium)di(benzolsulfonat)

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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