Suxamethoniumchlorid

Synonyme

  • Succinyldicholin-Dihydrochlorid, Succinylcholin-Dihydrochlorid

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Initiale Muskelrelaxation bei chirurgischen Eingriffen und zur Intubation

Kontraindikationen

  • Perforierende Augenverletzung und erhöhter intrakranieller Druck

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Initial Bradykardie und Hypotonie, später Tachykardie
  • Hypersalivation und vermehrte Bronchialsekretion
  • Hyperkaliämie
  • Erhöhung des Augeninnendrucks und des Drucks im GI-Trakt
  • Histaminliberation
  • Gefahr eines Bronchospasmus

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis -
Einzeldosis 1 mg/kg

Achtung

Handelsnamen

  • Lysthenon, Pantolax, Succinylcholin [...]

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkeintritt (i.v.) 30 - 60 sec
Wirkmaximum (i.v.) ca. 2 min
Wirkdauer ca. 5 min
(andere Quelle) 2 - 4 min
(andere Quelle) 5 - 10 min

Wirkmechanismus

  • Succinylcholin besetzt die nicotinischen Acetylcholin-Rezeptoren der motorischen Endplatte und löst dort die gleichen Effekte wie der natürliche Transmitter Acetylcholin aus.
  • Da die Substanz deutlich langsamer vom Rezeptor dissoziiert und auch weniger rasch gespalten wird, kommt es zu einer andauernden Auslösung einer Depolarisation.

Bemerkungen

  • Die auftretenden zentralnervösen parasympathomimetischen Effekte kann man durch eine Prämedikation mit Atropin abmildern.
    • Das Vorhandensein hereditärer Cholinesterase-Varianten kann für einen verlängerten neuromuskulären Block durch Succinylcholin verantwortlich sein.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 2 - 10 min (Ø 3 min)
(andere Quelle) ca. 1 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB) 30 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 0,2 L/kg

Metabolisierung

  • Die Substanz wird im Körper rasch durch die Butyrylcholinesterase im Plasma und der Leber gespalten. Gegenüber der Acetylcholinesterase ist die Substanz unempfindlich.
  • Die Wirkdauer ist länger als die Plasmahalbwertszeit, da die Konzentration der Butyrylcholinesterase an der motorischen Endplatte geringer als im Plasma ist.
    • Da auch die im Plasma vorkommende Butyrylcholinesterase der Leber entstammt, ist die Konzentration des Enzyms bei schweren Leberfunktionsstörungen allgemein verringert und die Wirkdauer der Substanz verlängert.
    • Neben Leberfunktionsstörungen kann auch eine Mutation im Gen E1u zu einer Mutation der Butyrylcholinesterase führen, die den Abbau der Substanz deutlich verlangsamt. Die häufigste Mutante der Butyrylcholinesterase wird durch E1a codiert.
  • Das nach der Hydrolyse einer Esterbindung entstehende Succinylmonocholin ist ebenfalls, wenn auch nur noch schwach, muskelrelaxierend wirksam.
  • Durch Hydrolyse der verbliebenen Esterbindung entstehen nur noch inaktive Metaboliten.

Notfallmedizin

Indikation

  • Kurzfristige Relaxierung zur Intubation

Anwendung

Dosierung

  • Zur Intubation 1 - 2 mg/kg KG (100 mg bei 70 kg KG), möglichst keine Nachinjektion

Achtung

  • Erhöhte Aspirationsgefahr bei Hochschwangeren, Adipositas permagna, Patienten mit Ileus oder Zwerchfellhernie.

Chemie

Strukturformel

  2 Cl-

Summenformel

C14H30Cl2N2O4

Molekülmasse

  • 361,31

IUPAC

  • 3,8-Dioxa-4,7-dioxodecanmethylen-1,10-bis(trimethylammonium)dichlorid

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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