Dasatinib

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor

Indikationen

• Chronische myeloische Leukämie (CML) 
• Philadelphia-Chromosom-positive akute lymphatische Leukämie (Ph+ALL)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Sprycel

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Dasatinib ist ein spezifischer Tyrosinkinase-Inhibitor, genauer der BCR-ABL-Kinase und der SRC-Kinase. 
  • Damit entspricht sein Profil dem von Imatinib, allerdings wirkt Dasatinib auch noch bei 32 von 33 bekannten Mutationen des Philadelphia-Chromosoms, bei denen Imatinib keine Wirkung mehr zeigt. Die verbleibende Genmutation T315I verhindert offenbar die Bindung der Substanz an die Tyrosinkinase.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	1,3 - 5 h
Bioverfügbarkeit (BVabs)
tmax
Plasmaproteinbindung (PB)	96 %

Metabolisierung

• Dasatinib wird vor allem über CYP3A4 abgebaut.

Bemerkungen

• Dasatinib inhibiert die Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP2C8 und CYP3A4. 
• Die Substanz ist Substrat für P-Glykoprotein.

Toxikologie

LD50
Pregnancy category	D

Geschichtliches

• Dasatinib wurde bei Bristol-Myers Squibb entwickelt und im Juni 2006 in den USA, bzw. im November 2006 in der EU zugelassen. Der Handelsname des Originalpräparats laut Sprycel^®.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₆ClN₇O₂S

Molekülmasse

• 488,02

IUPAC

• N-(2-Chlor-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolcarboxamid

CAS-Nummer

• 302962-49-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
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