Diltiazem

Übersicht

• Medizin
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• Chemie

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
• Antihypertensivum
  • Calciumkanalblocker
    • Calciumkanalblocker vom Benzothiazepin-Typ

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	180 - 360 mg
Einzeldosis	60 - 120 mg

Anwendungshinweise

• Dreimal täglich 60 - 120 mg oral in retardierter Darreichungsform.

Handelsnamen

• Dilsal, Dilta, Diltiazem [...], Diltiuc, Dilzem

Pharmakologie

Typ

• Calciumkanalblocker
  • Calciumkanalblocker vom Benzothiazepin-Typ

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	30 - 45 % Ø 40 %
Clearance (CLtot)	1200 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 4 h (aktiver Metabolit) 9 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0 (aktiver Metabolit) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	80 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	5 L/kg

Resorption

• Diltiazem wird nach p.o. Applikation nahezu vollständig (ca. 100 %) resorbiert.

Metabolisierung

• Aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts beträgt die absolute Bioverfügbarkeit lediglich 30 - 45 %.
• Der Hauptmetabolit O-Desacetyldiltiazem ist ebenfalls pharmakologisch aktiv. Seine Halbwertszeit liegt über der von Diltiazem selbst.
• Katalysiert wird der Abbau vor allem über CYP2D6.

Pharmakokinetik

LD50	(Maus, p.o.) 740 mg/kg
Pregnancy category	D

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₆N₂O₄S

Molekülmasse

• 414,53

IUPAC

• cis-(+)-5-(2-Dimethylaminoethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-1,5-benzothiazepin-3-ylacetat

CAS-Nummer

• 42399-41-7

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(HCl) 207 - 212 °C
pKS	(HCl) 7,7

www.BDsoft.de
pharm@zie
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