Domperidon

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antiemetikum
  • D₂-Rezeptor-Antagonist
• Prokinetikum

Indikationen

• Übelkeit, Erbrechen
• Gastroenteritis
• Urämie, postoperativ

Arzneimittelinteraktionen

• Allgemein ist durch die veränderte Motilität im GIT mit einer veränderten Resorption anderer Arzneistoffe zu rechnen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Diarrhoe (nur in höherer Dosierung)
• Dyskinesien (sehr selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	30 - 80 mg
Einzeldosis	10 - 40 mg

Handelsnamen

• Motilium

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Die Substanz wirkt fast ausschließlich als Antagonist an D₂-Rezeptoren. Ein antagonistischer Effekt an 5-HT₃-Rezeptoren ist nur sehr gering ausgeprägt.
• Obwohl Domperidon die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht überwindet, wirkt es dennoch zentral am Brechzentrum, da dieses außerhalb der Blut-Hirn-Schranke liegt.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	15 - 20 %
Clearance (CLtot)	700 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	7 - 8 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	92 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	6 L/kg

Resorption

• Domperidon wird nach oraler Gabe rasch resorbiert.

Distribution

• Die Substanz gelangt kaum ins ZNS, bzw. wird aktiv aus diesem heraustransportiert. Daher sind kaum ZNS-Nebenwirkungen zu beobachten.

Metabolisierung

• Ein ausgeprägter First-Pass-Effekt begrenzt die Bioverfügbarkeit auf ca. 20 %. Insgesamt werden ca. 90 % der aufgenommenen Substanz metabolisiert.

Exkretion

• Die Elimination erfolgt zu etwa 25 % renal, der Rest wird biliär ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₄ClN₅O₂

Molekülmasse

• 425,911

IUPAC

• 5-Chlor-1-{1-[3-(2,3-dihydro-2-oxo-benzimidazol-1-yl)propyl]-4-piperidyl}-2(3H)-benzimidazolon

CAS-Nummer

• 57808-66-9

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