Ethambutol (EMB)

Übersicht

Medizin
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Chemie
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Medizin

Typ

Antituberkulotikum

Indikationen

Tuberkulose

Kontraindikationen

Vorschäden des Nervus opticus

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Schädigungen des Nervus opticus (selten und meist reversibel)
Erhöhung der Transaminasen
Juckreiz
Gelenkschmerzen
Gastrointetinale Beschwerden, Bauschschmerzen
Kopfschmerzen, Benommenheit, Orientierungsstörungen, Halluzinationen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 15 - 20 mg/kg

Anwendungshinweise

Die Einnahme zu einer Mahlzeit verbessert die gastrointestinale Verträglichkeit.

Bemerkungen

Während der Therapie sollte mindestens alle 2 Monate eine augenärztliche Kontrolle durchgeführt werden!

Handelsnamen

EMB [...], Myambutol

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

Ethambutol inhibiert die Arabinosyltransferase, die beim Aufbau der bakteriellen Zellwand beteiligt ist.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs) 75 - 80 %

Clearance (CL_tot) 600 ml/min

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) 3 - 4 h
(bei Nierenfunktionsstörungen bis 8 h)

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀) 0,2

Plasmaproteinbindung (PB) < 10 %
(andere Quelle) 20 - 30 %

Verteilungsvolumen (V_app) 1,6 L/kg

Resorption

Ethambutol wird nach peroraler Aufnahme zu etwa 75 - 80 % aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Metabolisierung

Bis zu 15 % der aufgenommenen Dosis werden in der Leber zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt.
Die Biotransformation beginnt meist mit der Oxidation der Hydroxylgruppen zu Aldehyden, die dann anschließend zu Carbonsäurefunktionen oxidiert werden.