Etoricoxib

Übersicht

Medizin

Typ

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 60 - 120 mg
Einzeldosis 60 - 120 mg

Patientenhinweise

Handelsnamen

  • Arcoxia

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Bemerkungen

  • Die Affinität zur COX-2 ist etwa 106mal so hoch, wie zur COX-1.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) ca. 100 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) ca. 22 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) ca. 92 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Resorption

  • Etoricoxib wird nach peroraler Aufnahme praktisch vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Metabolisierung

  • Die Substanz wird vor allem über CYP3A4 metabolisiert.

Exkretion

  • Abbauprodukte der Substanz werden zu etwa 70 % im Urin und zu etwa 20 % in den Fäzes gefunden.

Geschichtliches

  • Etoricoxib ist der ebenfalls von Merck (MSD) stammende "Nachfolger" des aufgrund kardiotoxischer Nebenwirkungen bei der Langzeitanwendung vom Markt genommenen Arzneistoffs Rofecoxib. Während die Substanz z.B. in Deutschland seit September 2004 zugelassen ist, hat die US-amerikanische Zulassungsbehörde FDA der Subtanz die Zulassung wiederholt (zuletzt Ende April 2007) verweigert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C18H15ClN2O2S

Molekülmasse

  • 358,843

IUPAC

  • 5-Chlor-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridin

CAS-Nummer

  • 202409-33-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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