Gefitinib

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

• Akne

Häufig

• Diarrhoe, Nausea, Erbrechen, Anorexie, Stomatitis, Dehydration
• Hautreaktionen, Paronychie
• Asymptomatische Erhöhung der Leberenzyme
• Asthenie
• Konjunktivitis, Blepharitis

Gelegentlich

• Interstitielle Lungenerkrankung
• Hornhautschäden
• Verändertes Haar- und Wimpernwachstum

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Tressa

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Gefinitib war der erste zugelassene selektive Inhibitor des EGFR. Er bindet an der ATP-Bindungsstelle der Tyrosinkinase und verhindert so deren Aktivierung.
• Die ausbleibende Aktivierung des Rezeptors führt zu einer Inhibition der anti-apoptotisch wirksamen Ras-Signalkaskade und fördert so die Apoptose bzw. verhindert die weitere Zellproliferation.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	59 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	6 - 49 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	90 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Gefitinib wird v.a. über CYP3A4 metabolisiert.

Exkretion

• Die Ausscheidung erfolgt vor allem biliär.

Toxikologie

LD50
Pregnancy category	D

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₄ClFN₄O₃ 

Molekülmasse

• 446,902

IUPAC

• N-(3-Chlor-4-fluor-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)chinazolin-4-amin

CAS-Nummer

• 184475-35-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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