Hydroxychloroquin
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Rheumatoide Arthritis
- Systemischer Lupus erythematodes
- Malaria
- Zugelassen zur Prophylaxe und Therapie aller vier humanpathogenen
Malariaarten.
- Der Einsatz bei chloroquinresistenten Erregern ist nicht sinnvoll.
Kontraindikationen
Absolute Kontraindikationen
- Makulopathie, Retinopathie
- Kinder unter 6 Jahren (< 35 kg)
- Kombination mit hepatotoxischen Stoffen wie Alkohol oder mit MAO-Hemmern
- Erkrankungen des hämatopoetischen Systems
- Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel
Relative Kontraindikationen
- Vorbestehende Psoriasis
- Porphyrie
- Epilepsie
- Ausgeprägte Nieren- und Lebererkrankungen
- Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Diarrhoe, Appetitlosigkeit,
Gewichtsverlust (alle häufig)
- Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, Müdigkeit, Unruhe,
Benommenheit, Verwirrtheitszustände, Parästhesien (alle gelegentlich),
Psychosen (sehr selten)
- Veränderungen der Hornhaut, Verschwommensehen, Akkomodationsstörungen,
Retinopathie (alle gelegentlich)
- Die meisten Nebenwirkungen sind reversibel, die Retinopathie kann jedoch -
sofern die Therapie nicht rechtzeitig abgebrochen wird - auch irreversibel
und auch nach Therapieende progredient sein.
- Tinnitus, Taubheit (gelegentlich)
- Allergische Hautreaktionen, Urticaria, Photosensibilisierung,
Pigmentstörungen (alle selten), Eryhtema multiforme,
Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis (alle sehr selten)
- Myopathie (selten)
- Neuropathie (selten, meist mit leichten sensorischen Störungen)
- Störungen des hämatopoetischen Systems (selten)
- Krampfanfälle (sehr selten)
- EKG-Veränderungen, Kardiomyopathie, Blutdruckabfall (sehr selten)
- Leberschäden (sehr selten)
Bemerkungen
- Die meisten beschriebenen unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind
dosisabhängig und treten vor allem bei Plasmakonzentrationen oberhalb 250
μg/l auf.
Anwendung
| Tagesdosis |
200 - 600 mg |
| Einzeldosis |
200 - 600 mg |
Dosierungshinweise
- Die normale Anfangsdosis bei Anwendung gegen Lupus erythematodes oder
als Antirheumatikum beträgt 400 - 600 mg, die Erhaltungsdosis beträgt 200 -
400 mg.
- Die Therapie sollte abgebrochen werden, wenn nach 6 Monaten keine
Besserung eingetreten ist.
- Kinder ab 6 Jahren sollten nicht mehr als 400 mg/d bzw. 5 - 6,5 mg/kg/d
erhalten und nicht länger als 6 Monate mit der Substanz behandelt werden.
Anwendungshinweise
- Beim Einsatz zur Malariaprophylaxe sollte 2 Wochen vor der Reise in das
potentielle Infektionsgebiet mit der Therapie begonnen werden.
Bemerkungen
- Um das Risiko einer zu späten Entdeckung einer Retinopathie zu senken,
sollte bei längerer Anwendung eine regelmäßige augenärztliche Kontrolle
durchgeführt werden.
- Vor Beginn einer Dauertherapie und während einer Dauertherapie sollte
das Blutbild etwa alle 2 Monate überwacht werden.
- Während einer Langzeittherapie sollte regelmäßig auf Zeichen einer
Myopathie kontrolliert werden.
Handelsnamen
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Pharmakokinetik
- Hydroxychloroquin wird nach peroraler Applikation rasch und nahezu
vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
- Die Substanz wird in der Leber teilweise metabolisiert, wobei aktive
deethylierte Metaboliten entstehen.
Chemie
Strukturformel
Summenformel
C18H26ClN3O
Molekülmasse
IUPAC
- 2-[4-[(7-Chlorchinolin-4-yl)amino]pentyl-ethylamino]ethanol
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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