Irinotecan

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Topoisomerase-Hemmstoff

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Krämpfe im Bauchbereich)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Campto, Camptosar

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Topoisomerase-Hemmstoff

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	6 - 12 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	30 - 68 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Irinotecan wird nach peroraler Aufnahme rasch und vollständig resorbiert.

Metabolisierung

• Irinotecan wird durch verschiedene Enzyme metabolisiert. Besonders zu nennen sind die Cytochrom-P450-Enzyme CYP3A4 und CYP3A5, di e Glucuronosyltransferase und die UDP-Glucuronosyltransferase 1-9 (UGT1A9).
• Bei der Metabolisierung entsteht unter anderem ein als SN38 bezeichneter aktiver Metabolit.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₃₃H₃₈N₄O₆

Molekülmasse

• 586,678

IUPAC

• (S)-4,11-Diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]-indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl-[1,4'-bipiperidin]-1'-carboxylat

CAS-Nummer

• 100286-90-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	222 - 223 °C
log P	3,2
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Löslich in Wasser

Bemerkungen

• Irinotecan ist ein Derivat des Camptothecins.

Analytik

IR-Spektrum

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