Lacosamid

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiepileptikum

Indikationen

• Epilepsie
  • Zusatztherapie von fokalen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung bei Patienten ab 16 Jahre

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen, Schwindel, Fatigue
• Übelkeit
• Doppelsehen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	200 - 600 mg
Einzeldosis	100 - 300 mg

Anwendungshinweise

• Die Anwendung erfolgt zweimal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten.

Handelsnamen

• Vimpat

Pharmakologie

Typ

• Antiepileptikum

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Lacosamid verstärkt selektiv die langsame Deaktivierung von Natriumkanälen ohne die schnelle Deaktivierung zu beeinflussen.
• Daneben interagiert die Substanz mit CRMP-2 (Collapsin-Response Mediator Protein 2), einem Protein das v.a. in Neuronen exprimiert wird und dort Differenzierung und Axon-Wachstum steuert.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	> 95 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 13 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	< 15 %
tmax	< 4 h
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,6 L/kg

Resorption

• Lacosamid wird nach peroraler Applikation rasch und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. 
• Die gleichzeitige Einnahme zu einer Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Resorption.

Distribution

• Die Substanz stellt kein Substrat für p-Glykoprotein dar.

Metabolisierung

• Lacosamid wird teilweise über CYP2C19 metabolisiert. Hierbei entsteht der pharmakologisch inaktive O-Desmethyl-Metabolit.

Exkretion

• Die Ausscheidung erfolgt primär (ca. 95 %) renal wobei etwa 40 % unverändert und < 30 % als O-Desmethyl-Metabolit ausgeschieden werden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₃H₁₈N₂O₃

Molekülmasse

• 250,294

IUPAC

• (2R)-2-Acetamido-3-methoxy-N-(phenylmethyl)propanamid

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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