Levacetylmethadol

Übersicht


Medizin

Typ

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Patientenhinweise

 

Handelsnamen

  •  

Pharmakologie

Typ

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 60 - 87 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 48 - 72 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) ca. 80 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Metabolisierung

  • Die Substanz unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt, bei dem der demethylierte, aktive Metabolit Norlevacetylmethadol entsteht. 
  • Dieser Metabolit wird anschließend erneut demethyliert, wodurch nun das ebenfalls pharmakologisch aktive Dinorlevacetylmethadol entsteht.
  • Beide genannten Metaboliten zeigen eine höhere pharmakologische Potenz als die Ausgangssubstanz.
  • Levacethylmethadol wird v.a. durch CYP3A4 metabolisiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C23H31NO2

Molekülmasse

  • 353,498

IUPAC

  • [(3S,6S)-6-Dimethylamino-4,4-di(phenyl)heptan-3-yl]acetat

CAS-Nummer

  • 1477-40-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
Löslichkeit (H2O) >15 mg/ml
log P 5,4
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

 

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pharm@zie
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