Linezolid

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Bakterielle Infektionen durch eine Vielzahl grampositiver Erreger.
    • Die Substanz wird besonders bei Methicillin-sensiblem Staphylococcus aureus (MSSA) und Methicillin-resistentem Staphylococcus aureus (MRSA) sowie bei Streptococcus pneumoniae eingesetzt.
    • Daneben eignet sie sich auch z.B. gegen Peptostreptokokken, Streptokokken, Mycobacterium tuberculosis und Mycobacterium avium.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig bis sehr häufig

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis (oral) 375 - 1200 mg
(i.v.) 625 - ... mg
Einzeldosis (oral) 375 mg
(i.v.) 625 mg

Bemerkungen

  • Der vollständig synthetische antimikrobielle Wirkstoff ist zugelassen zur Behandlung von im Krankenhaus und ambulant erworbenen Pneumonien und bei schweren Haut- und Weichteilinfektionen, wenn diese durch grampositive Erreger hervorgerufen sind.
  • Linezolid wirkt derzeit auch noch gegen multiresistente grampositive Erreger.
  • Linezolid sollte vor allem als Reserveantibiotikum bei schweren Krankenhaus-Infektionen eingesetzt werden, wenn Vancomycin nicht wirkt.
  • Da sich die Substanz im Bronchialschleim anreichert, ist sie bei sonst nicht therapierbaren Pneumonien mit Vorteil einsetzbar.

Handelsnamen

  • Zyvoxid

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirktyp

  • Bakteriostatisch

Wirkspektrum

Pharmakokinetik

HWZElimination 5 - 7 h
Bioverfügbarkeit 100 %
tmax  
Plasmaproteinbindung  

Metabolisierung

  • Das Antibiotikum wird primär durch Oxidation des Morpholinrings zu unwirksamen Metaboliten verstoffwechselt. Cytochrom-P450-Enzyme sind nicht beteiligt.

Exkretion

  • Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C16H20FN3O4

Molekülmasse

  • 337,346

IUPAC

  • (S)-N-{[3-(3-Fluor-4-morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl]methyl}acetamid

CAS-Nummer

  • 165800-03-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon