Meclofenaminsäure

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Analgetikum
  • Nicht-opioides Analgetikum
    • Anthranilsäure-Derivat
• Antiphlogistikum
  • Nicht-steroidales Antiphlogistikum

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Analgetikum
  • Nicht-opioides Analgetikum
    • Anthranilsäure-Derivat
• Antiphlogistikum
  • Nicht-steroidales Antiphlogistikum

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	0,8 - 5 h (aktiver Metabolit) ca. 15 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	> 99 %
tmax	0,5 - 2 h
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Meclofenaminsäure wird nach peroraler Applikation rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. 
  • Die Resorption wird durch gleichzeitige Einnahme zu einer Mahlzeit deutlich verlangsamt und vermindert.
    • In einer Studie verminderte bei der Einnahme eine halbe Stunde nach einer Mahlzeit die Bioverfügbarkeit um 26 %, die maximale Plasmakonzentration wurde um 75 % verringert, die Zeit bis zum Auftreten der maximalen Plasmakonzentration um 3 h verlängert.

Metabolisierung

• Meclofenaminsäure wird in der Leber in großem Ausmaß in den aktiven Metaboliten 3-Hydroxymethyl-meclofenaminsäure sowie mindestens 6 weitere, pharmakologisch nicht aktive Metaboliten umgewandelt. Der aktive Metabolit weist etwa die 0,2fache Aktivität der Ausgangsverbindung auf.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₄H₁₁Cl₂NO₂

Molekülmasse

• 296,149

IUPAC

• 2-(2.6-Dichlor-3-methyl-phenylamino)-benzoesäure

CAS-Nummer

• 644-62-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt	257 °C
Löslichkeit (H2O)	30 mg/l
log P	5
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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