Methohexital

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
  • Notfallmedizin
• Chemie

Medizin

Typ

• Hypnotikum (obsolet)
  • Barbiturat
    • Kurzwirkendes Barbiturat
• Narkotikum
  • Injektionsnarkotikum

Kontraindikationen

• Schwere obstruktive Lungenerkrankung
• Status asthmaticus

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Dosisabhängige kardiovaskuläre Depression mit Blutdruckabfall durch Vasodilatation und Abnahme des Herzzeitvolumens
• Atemdepression bis zur Apnoe
• Histaminliberation
• Husten
• Laryngospasmus
• Bronchospasmus
• Singultus
• Motorische Unruhe

Handelsnamen

• Brevimytal

Pharmakologie

Typ

• Barbiturat
  • Kurzwirkendes Barbiturat

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	(i.v.) 10 - 40 sec
Wirkdauer	5 - 15 min

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	(p.o.) 25 % (rektal) ca. 17 %
Clearance (CLtot)	450 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	5,6 ± 2,7 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	ca. 73 % (andere Quelle) 80 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1 L/kg

Metabolisierung

• Methohexital wird primär in der Leber durch Demethylierung und Oxidation abgebaut. Die Aufoxidierung der Seitenkette führt zum Verlust der pharmakologischen Aktivität.

Toxikologie

Pregnancy category

B

Notfallmedizin

Indikation

• Narkoseeinleitung

Anwendung

Dosierung

• 1 - 1,5 mg/kg KG langsam i.v.

Achtung

• Bei Schock oder Herzinsuffizienz besser Etomidat verwenden, bzw. massive Dosisreduktion
• Dosisreduktion bei:
  • Hypovolämie
  • Hypoxie
  • Ileus
  • Kachexie
  • Alten Patienten
• Bei paravenöser Injektion:
  • Schmerzen
  • Schwellungen
  • Nervenschäden
  • Ulzerationen
  • Nekrosen
• Bei arterieller Injektion:
  • Gangrän einer Extremität, die eine Amputation erforderlich machen kann

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₄H₁₈N₂O₃

Molekülmasse

• 262,304

IUPAC

• α-(RS)-5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentinyl)barbitursäure
• 5-Hex-3-yn-2-yl-1-methyl-5-prop-2-enyl-1,3-diazinan-2,4,6-trion

 CAS-Nummer

• 151-83-7

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