Nimesulid

Übersicht

Medizin

Typ

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Leberschäden (sehr selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Handelsnamen

  • Aulin (A, CH), Mesulid (A) 

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Bemerkungen

  • Nimesulid hat eine etwa um Faktor 13 höhere Affinität zu COx-2 als zu COX-1.
  • Die Substanz vermindert außerdem die Bildung von Oxidantien, wie z.B. freien Sauerstoffradikalen, was den über die COX-Hemmung vermittelten entzündungshemmenden Effekt zusätzlich unterstützt. 
  • Nimesulid verringert darüber hinaus die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen und basophilen Granulozyten.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Toxikologie

LD50 (Ratte, p.o.) 200 mg/kg

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C13H12N2O5S

Molekülmasse

  • 308,31

IUPAC

  • N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methansulfonamid

CAS-Nummer

  • 51803-78-2

Eigenschaften

Schmelzpunkt 143 - 144,5 °C
Löslichkeit (H2O, 25 °C) 26,9 mg/L
pKS  

Sonstige Eigenschaften

  • Gelbliches, kristallines, polymorphes Pulver.
  • Praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Aceton, schwer löslich in Ethanol.

Analytik

IR-Spektrum

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

Xn

R- und S-Sätze

R-Sätze 22
S-Sätze 36

Sonstiges

  • Wassergefährdungsklasse 3
 

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