Olmesartan

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antihypertensivum

Indikationen

• Hypertonie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

• siehe Olmesartanmedoxomil

Handelsnamen

• Olmetec, Votum

Pharmakologie

Typ

• AT₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Olmesartan blockiert kompetitiv AT₁-Rezeptoren. Dadurch werden die wichtigsten Funktionen des Octapeptids Angiotensin II wie Vasokonstriktion und Stimulation der Aldosteronausschüttung unterdrückt.

Bemerkungen

• Die blutdrucksenkende Wirkung von Olmesartan tritt innerhalb von 2 Wochen ein und erreicht nach ca. 8 Wochen.ihr Maximum.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	10 - 15 h
Bioverfügbarkeit	ca. 25 %
tmax
Plasmaproteinbindung	> 99 %

Metabolisierung

• Olmesartan wird über das Enzym CYP2C9 metabolisiert.

Bewertung

• In einer randomisierten doppelblinden Studie wurde der Effekt von 20 mg Olmesartan, 50 mg Losartan, 80 mg Valsartan und 150 mg Irbesartan bei 588 hypertonen Patienten verglichen. Nach acht Wochen war der diastolische Blutdruck in der Olmesartan-Gruppe signifikant stärker gesunken als bei den Mitbewerbern. Der Abfall im 24-Stunden-Profil des diastolischen und des systolischen Drucks war signifikant stärker als bei Losartan und Valsartan; gegenüber Irbesartan war Olmesartan tendenziell überlegen oder gleichwertig (beim systolischen Blutdruckabfall).

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₄H₂₆N₆O_´3

Molekülmasse

• 456,51

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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