Rufinamid

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiepileptikum

Indikationen

• Lennox-Gastaut-Syndrom (bei Patienten ab dem 4. Lebensjahr)

Arzneimittelinteraktionen

• Substanzen, die über CYP3A4 metabolisiert werden
  • Klinisch relevante Interaktionen wurden bislang in der Kombination mit anderen Antiepileptika für Phenytoin und Valproinsäure gefunden.
• Kontrazeptiva, orale
  • Die Wirkung peroraler Kontrazeptiva kann vermindert sein. Eine zusätzliche Verhütung wird emfohlen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Müdigkeit, Schläfrigkeit
• Erbrechen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	(initial) 200 - 400 mg
Einzeldosis	(initial) 100 - 200 mg

Dosierungshinweise

• Die genaue Tagesdosis ist abhängig von Alter und Gewicht des Patienten sowie der antiepileptischen Comedikation.
• Die Therapie sollte ausschleichend beendet werden, wobei eine Dosisreduktion entsprechend 12,5 % pro Tag erfolgen sollte.

Anwendungshinweise

• Die Einnahme sollte zu einer Mahlzeit erfolgen.

Handelsnamen

• Inovelon

Pharmakologie

Typ

• Antiepileptikum

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Rufinamid verlängert den inaktivierten Zustand von Na⁺-Kanälen im ZNS. Dadurch kommt es zu einer Dämpfung der Hirnzellaktivität und einer verminderten Ausbreitungswahrscheinlichkeit für abnorme elektrische Aktivitäten, was zu einer Reduktion des Anfallsrisikos führt.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung

Resorption

• Die Einnahme zu einer Mahlzeit erhöht die absolute Bioverfügbarkeit von Rufinamid um etwa 30 %, die maximale Plasmakonzentration sogar um mehr als 50 %.

Metabolisierung

• Rufinamid wird über CYP3A4 abgebaut und induziert gleichzeitig dieses Isoenzym.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₀H₈F₂N₄O

Molekülmasse

• 238,20

IUPAC

• 1-(2,6-Difluorophenyl)methyl-1H-1,2,3-triazol-4-carboxamid

CAS-Nummer

• 106308-44-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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