Sibutramin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

  • Koronare Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Apoplex

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 10 - 15 mg
Einzeldosis 10 - 15 mg

Dosierungshinweise

  • Zunächst einmal täglich (morgens) 10 mg.
  • Bei nicht ausreichendem Therapieerfolg kann die Dosierung auf 15 mg erhöht werden.

Patientenhinweise

Bemerkungen

  • Sollte nach 3 Monaten keine Gewichtsreduktion von mindestens 5 % erreicht sein, so sollte die Therapie mit Sibutramin abgebrochen werden.

Handelsnamen

  • Reductil

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Verstärkung des Sättigungsgefühls

Wirkmechanismen

  • Sibutramin hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin sowie in geringerem Umfang auch von Dopamin im ZNS.
  • Betroffen von diesem Effekt sind vor allem mediale und laterale Kerne im Hypothalamus.
  • Es kommt so zu einem rascheren und stärker ausgeprägtem Sättigungsgefühl bei der Einnahme von Mahlzeiten.

Pharmakokinetik

HWZElimination  
Bioverfügbarkeit  
tmax  
Plasmaproteinbindung  

Geschichtliches

  • Sibutramin wurde 1997 in den USA zugelassen. Die Zulassung in Deutschland erfolgte im Februar 1999.
  • Anfang 2010 wurde von der EMA aufgrund einer Neubewertung der SCOUT-Studie ein negatives Nutzen-Risiko-Verhältnis für Sibutramin festgestellt. Die Einnahme von Sibutramin erhöhte damit das Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse so stark, dass die gleichzeitige Senkung desselben Risikos durch die vom Arzneimittel zusätzlich erzielte Gewichtsreduktion überschritten wurde.
  • Während die EMA für ein Ruhen der Zulassung plädierte, zog die FDA aus der Neubewertung andere Schlüsse und empfahl lediglich eine Konkretisierung der Kontraindikationen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C17H26ClN

Molekülmasse

  • 279,86

IUPAC

  • (RS)-1-[1-(4-Chlorphenyl)cyclobutyl]-N,N-dimethylisopentylamin

CAS-Nummer

  • 106650-56-0

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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