Tiagabin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiepileptikum

Indikationen

• Epilepsie
  • Zusatztherapie bei Epilepsieformen mit fokalen und sekundär generalisierten Anfällen

Kontraindikationen

• Schwere Leberfunktionsstörungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Kopfschmerzen, Müdigkeit bis Schläfrigkeit, Konzentrationsschwierigkeiten, geistige Verlangsamung, Schwindelgefühl, Gleichgewichtsstörungen
• Tremor
• Übelkeit, Diarrhoe
• Kleinflächige Hautblutungen (Ektomychosen)
• Allergische Reaktionen (selten)
• Nichtkonvulsiver Status epilepticus (Einzelfälle)
  • Als nichtkonvulsiven Status epilepticus bezeichnet man eine Aneinanderreihung kleiner epileptischer Anfälle mit Bewusstseinseinschränkung aber ohne motorische Äußerungen.

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	15 - 30 mg
Einzeldosis

Handelsnamen

• Gabitril

Pharmakologie

Typ

• Antiepileptikum

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Tiagabin hemmt selektiv die Wiederaufnahme von GABA aus dem synaptischen Spalt und erhöht so dort die GABA-Konzentration und damit auch dessen Wirkung.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	> 90 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	7 - 9 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	96 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Tiagabin wird v.a. über CYP3A4 und CYP3A5 an den Thiophenringen oxidiert und anschließend mit Glucuronsäure konjugiert. Alle Metaboliten sind nicht pharmakologisch aktiv.

Toxikologie

Pregnancy category

C

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₀H₂₅NO₂S₂

Molekülmasse

• 375,548

IUPAC

• (-)-(R)-1-[4,4-Bis(3-methyl-2-thienyl)-but-3-enyl]piperidin-3-carbonsäure

CAS-Nummer

• 115103-54-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt
log P	2,6
pKS

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon