Urapidil

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Hypertensive Krise (i.v.)
  • Hypertonie

Kontraindikationen

  • Schwangerschaft, Stillzeit

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig (1 - 10 %)

Selten (< 1 %)

  • Herzrhythmusstörungen
  • Müdigkeit
  • Schweißausbrüche

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 60 - 180 mg
Einzeldosis  

Handelsnamen

  • Ebrantil

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkeintritt 2 - 3 h
Wirkdauer einige Stunden

Wirkmechanismen

  • Die zentrale blutdrucksenkende Wirkung beruht neben dem Antagonismus an peripheren, postsynaptischen α1-Adrenozeptoren auch auf einer Stimulation von 5-HT1A-Rezeptoren.
  • So kommt es zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstand über den α1-Antagonismus und eine gleichzeitige Erhöhung des Vagotonus über die 5-HT1A-Stimulation. Letzteres verhindert die sonst als Folge der Blutdrucksenkung zu erwartende sympathische Gegenregulation einer Reflextachykardie.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 75 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 2 - 3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 0,85
Plasmaproteinbindung (PB) 80 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 0,8 L/kg

Distribution

  • Urapidil überwindet die Blut-Hirn-Schranke und ist plazentagängig.

Toxikologie

LD50 (Ratte, p.o.) 520 mg/kg

Notfallmedizin

Indikation

Anwendung

Dosierung

  • 25 mg langsam i.v., ggf. Wiederholung nach 10 min (gut geeignet zur Drucksenkung bei zerebralen, hypertonen Massenblutungen)

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C20H29N5O3

Molekülmasse

  • 387,49

IUPAC

  • 6-{3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propylamino}-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidindion

CAS-Nummer

  • 34661-75-1

Eigenschaften

Schmelzpunkt 156 - 158 °C
Löslichkeit 157 mg/l
pKS  

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

Xn

R- und S-Sätze

R-Sätze 22
S-Sätze 36
 

www.BDsoft.de
pharm@zie
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